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【藥品名稱】
通用名：注射用賴氨匹林
英文名：Aspirin-DL-Lysine for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Lai’anpilin
劑型：注射劑
【成分】賴氨匹林。
化學名稱：DL-賴氨酸單[2-(乙酰氧基)苯甲酸]鹽。
化學結(jié)構(gòu)式：
分子式：C15H22N2O6
分子量：326.35
【性狀】本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。
【藥理毒理】本品為阿司匹林和賴氨酸復(fù)鹽，能抑制環(huán)氧酶，減少前列腺素的合成，具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用。
【藥代動力學】靜脈注射賴氨匹林后，起效快，血藥濃度高，約為口服的1.8倍，并立即代謝為水楊酸，其濃度迅速上升。肌內(nèi)注射本品后，有效血藥濃度可維持36～120分鐘。
【適應(yīng)癥】用于發(fā)熱及輕、中度的疼痛。
【用法用量】肌內(nèi)注射或靜脈注射，以4ml注射用水或0.9%氯化鈉注射液溶解后注射。1.成人：一次0.9～1.8g，一日2次。2.兒童：一日按體重10～25mg/kg，分2次給藥。
【不良反應(yīng)】
1.胃腸道反應(yīng)：短期應(yīng)用不良反應(yīng)較少，偶有輕微胃腸道反應(yīng)（如胃部不適、惡心、嘔吐），用量較大時嚴重者可引起消化道出血。長期應(yīng)用消化性潰瘍發(fā)病率較高。
2.對血液系統(tǒng)的影響：本品對抗維生素K的作用，抑制凝血酶原的合成，延長出血時間，可予維生素K防治。長期使用可抑制血小板聚集，發(fā)生出血傾向。
3.對肝腎功能的影響：長期應(yīng)用本品可出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高、肝細胞壞死及腎臟損害，及時停藥可恢復(fù)。
4.水楊酸反應(yīng)：表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、視聽減退、惡心、嘔吐、腹瀉，嚴重者有精神紊亂、呼吸加快、酸堿平衡失調(diào)和出血等，甚至可出現(xiàn)休克。
5.過敏反應(yīng)：少數(shù)病人用藥后出現(xiàn)皮疹、蕁麻疹、哮喘、血管神經(jīng)性水腫或黏膜充血等過敏反應(yīng)。其中哮喘較多見，而且多發(fā)于30歲以上的中年人，于服藥數(shù)分鐘后產(chǎn)生呼吸困難、喘息，特稱“阿司匹林哮喘”，嚴重者可危及生命。
6.瑞氏綜合征（Reye'sSyndrome）：12歲以下兒童應(yīng)用本品可發(fā)生瑞氏綜合征，表現(xiàn)為開始有短期發(fā)熱等類似急性感染癥狀，驚厥、頻繁嘔吐、顱內(nèi)壓增高與昏迷等。此種情況雖少見，但有生命危險。
【禁忌】下列情況應(yīng)禁用：1.活動性消化性潰瘍或其他原因引起的消化道出血；2.血友病或血小板減少癥；3.有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者，尤其是出現(xiàn)哮喘、神經(jīng)血管性水腫或休克者禁用。
【注意事項】
1.年老體弱或體溫達40℃以上者應(yīng)嚴格掌握給藥劑量，以免出汗過多引起虛脫。
2.嚴重肝功能損害、低凝血酶原血癥、維生素K缺乏、血小板減少者等均需避免應(yīng)用于本品手術(shù)前一周也應(yīng)停用。
3.下列情況應(yīng)慎用：
（1）有哮喘及其他過敏性反應(yīng)史者；
（2）葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者（本品偶見引起溶血性貧血）；
（3）痛風（本品可影響其他排尿酸藥的作用，小劑量時可能引起尿酸滯留）；
（4）肝功能減退時可加重肝臟毒性反應(yīng)，加重出血傾向，肝功能不全和肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng)；
（5）心功能不全或高血壓患者，大量用藥時可能引起心力衰竭或肺水腫；
（6）腎功能不全時有加重腎臟毒性的危險。
4.本品不易與其他非甾體抗炎藥合用。
5.對各種創(chuàng)傷性劇痛和內(nèi)臟平滑肌絞痛無效。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品易于通過胎盤，妊娠早晚期用藥都有致畸危險，長期使用可使產(chǎn)程延長，產(chǎn)后出血增多等，故禁用；也可在乳汁中排泄，長期大劑量用藥時嬰兒有可能產(chǎn)生不良反應(yīng)，故哺乳期婦女也不宜用。
【兒童用藥】一般12歲以下小兒慎用；3個月以下嬰兒禁用。
【老年患者用藥】
老年患者由于腎功能下降用本品易出現(xiàn)毒性反應(yīng)，故應(yīng)減少劑量。
【藥物相互作用】
1.與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或消化道潰瘍出血的藥物同用時，可有加重凝血障礙及引起出血的危險。
2.與抗凝藥（雙香豆素、肝素等）、溶栓藥（鏈激酶、尿激酶）同用，可增加出血的危險。
3.尿堿化藥（碳酸氫鈉等）、抗酸藥（長期大量應(yīng)用）可增加本品自尿中排泄，使血藥濃度下降。但當本品血藥濃度已達穩(wěn)定狀態(tài)而停用堿性藥物，又可使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化，但可引起代謝性酸中毒，不僅能使血藥濃度降低，而且使本品透入腦組織中的量增多，從而增加毒性反應(yīng)。
4.尿酸化藥可減低本品的排泄，使其血藥濃度升高。本品血藥濃度已穩(wěn)定狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導(dǎo)致本品血藥濃度升高，毒性反應(yīng)增加。
5.糖皮質(zhì)激素可增加水楊酸鹽的排泄，同用時為了維持本品的血藥濃度，必要時應(yīng)增加本品的劑量。本品與糖皮質(zhì)激素長期同用，尤其是大量應(yīng)用時，有增加消化道潰瘍和出血的危險性，不主張將此兩類藥物同時應(yīng)用。
6.胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品同用而加強和加速。
7.與甲氨蝶呤同用時，可減少甲氨蝶呤與蛋白的結(jié)合，減少其從腎臟的排泄，使血藥濃度升高而增加毒性反應(yīng)。
8.丙磺舒或磺吡酮的排尿酸作用，可因同時應(yīng)用本品而降低；當水楊酸鹽的血濃度＞50?g/ml時即明顯降低，＞100～150?g/ml時更甚。此外，丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，從而使后者的血藥濃度升高。
【藥物過量】本品劑量過大（一日相當于阿司匹林5g以上）可致水楊酸反應(yīng)，應(yīng)立即停藥，予含碳酸氫鈉的葡萄糖注射液靜脈滴注，以加速水楊酸鹽從尿中排泄。嚴重過量者可考慮血液透析或腹腔透析；如有出血，給予輸血或補充維生素K。
【規(guī)格】（1）0.25g（2）0.5g（3）0.9g
【貯藏】密封，在陰涼干燥處保存。
【包裝】西林瓶，10瓶/盒。
【有效期】24個月
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：揚州一洋制藥有限公司、上海新亞藥業(yè)有限公司、重慶藥友制藥有限責任公司、哈藥集團制藥總廠、吉林馬應(yīng)龍制藥有限公司、西安博華制藥有限責任公司、安徽豐原藥業(yè)股份有限公司涂山藥廠、?？诳盗υ扑幱邢薰?、重慶迪康長江制藥有限公司
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