- 注射用哌拉西林鈉舒巴坦鈉 詳細(xì)說明
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【藥品名稱】
通用名：注射用哌拉西林鈉舒巴坦鈉(4：1)
曾用名：
商品名：
英文名：Piperacillin Sodiumand Sulbactam Sodium for Injection
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong ......
分類：化學(xué)藥品
類別：
【藥品名稱】
通用名：注射用哌拉西林鈉舒巴坦鈉(4：1)
曾用名：
商品名：
英文名：Piperacillin Sodiumand Sulbactam Sodium for Injection
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Pailaxilinna Shubatanna
劑型：注射劑
【成分】本品為復(fù)方制劑，每瓶含哌拉西林鈉按哌拉西林(C23H27N5O7S)計(jì)算為1.0g，含舒巴坦鈉按舒巴坦(C8H11NO5S)計(jì)算為0.25g。
化學(xué)名稱：
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：
分子量：
【性狀】本品為白色或類白色的粉末或結(jié)晶性粉末。
【藥理毒理】藥理作用本品(即本復(fù)方，下同)為哌拉西林鈉和舒巴坦鈉按4：1組成的復(fù)方制劑。哌拉西林屬青霉素類廣譜抗生素，主要通過干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而起殺菌作用，主要用于銅綠假單胞菌和各種敏感革蘭氏陰性桿菌所致的感染，但易被細(xì)菌產(chǎn)生的-內(nèi)酰胺酶水解而產(chǎn)生耐藥性；舒巴坦除對(duì)奈瑟菌科和不動(dòng)桿菌外，對(duì)其它細(xì)菌無(wú)抗菌活性，但是舒巴坦對(duì)-內(nèi)酰胺類抗生素耐藥菌株產(chǎn)生的多數(shù)重要的-內(nèi)酰胺酶具有不可逆性的抑制作用。舒巴坦可防止耐藥菌對(duì)青霉素類和頭孢菌素類抗生素的破壞，舒巴坦與青霉素類和頭孢菌素類抗生素具有明顯的協(xié)同作用。體外試驗(yàn)顯示，本品與單用哌拉西林相比，對(duì)下列各種常見致病菌的產(chǎn)酶菌株，具有協(xié)同作用(MIC值可降低4倍以上)：甲氧西林耐藥的金黃色葡萄球菌，甲氧西林耐藥的表皮葡萄球菌，大腸桿菌，肺炎克雷伯菌，產(chǎn)氣腸桿菌，陰溝腸桿菌，銅綠假單胞菌，變形桿菌，摩根氏菌，痢疾志賀菌，枸櫞酸桿菌，不動(dòng)桿菌，耶爾森菌，弧菌屬。體外試驗(yàn)還表明本品對(duì)以下臨床常見致病菌有殺菌作用：1.革蘭氏陰性菌：對(duì)產(chǎn)和不產(chǎn)-內(nèi)酰胺酶的大腸桿菌，變形桿菌，克雷伯菌屬，銅綠假單胞菌抗菌活性強(qiáng)；對(duì)嗜血桿菌屬(流感和副流感嗜血桿菌)，沙門菌屬，志賀菌屬，沙雷氏菌屬，枸櫞酸菌屬，普羅威登菌屬，不動(dòng)桿菌屬，摩根桿菌屬，弧桿菌屬，耶爾森菌屬，淋球菌和腦膜炎奈瑟氏菌均有較好的抗菌活性。2.革蘭氏陽(yáng)性菌：對(duì)產(chǎn)和不產(chǎn)-內(nèi)酰胺酶的鏈球菌屬(肺炎鏈球菌，化膿鏈球菌，無(wú)乳鏈球菌)，葡萄球菌屬(金黃色葡萄球菌，MSSA，MRSA，凝固酶陰性葡萄球菌屬)，腸球菌屬均有較好的抗菌活性。3.厭氧菌：脆弱類桿菌，其它類桿菌，梭桿菌屬，消化鏈球菌屬等。毒理研究重復(fù)給藥毒性：大鼠連續(xù)腹腔注射本品8周，無(wú)毒性反應(yīng)計(jì)量為1g/kg；2g/kg組偶見稀便，腹瀉，肝脾略腫大；4g/kg組可見稀便，腹瀉，谷草轉(zhuǎn)氨酶，尿素氮升高。另見可逆性病理改變：肝脾腫大。目前尚無(wú)本品的遺傳毒性，生殖毒性和致癌性研究資料.動(dòng)物試驗(yàn)中，單用哌拉西林或舒巴坦未見生殖毒性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】據(jù)文獻(xiàn)資料：健康志愿者靜脈滴注哌拉西林鈉舒巴坦鈉2.5g后，哌拉西林的峰濃度為138.70±25.53mg/L；藥時(shí)曲線下面積為155.81±58.52mg.h/L；消除半衰期為0.88±0.39小時(shí)。舒巴坦的峰濃度為35.10±4.68mg/L；藥時(shí)曲線下面積為42.63±5.65mg.h/L；消除半衰期為1.02±0.15小時(shí)。哌拉西林與舒巴坦廣泛分布于各組織及體液中，包括肺，胃腸道粘膜，膽囊，闌尾，子宮，卵巢，輸卵管，皮膚，腦脊液和其他組織及體液中。使用本品后，12小時(shí)內(nèi)49—68%的哌拉西林以原形自尿中排出；24小時(shí)約85%的舒巴坦經(jīng)尿排出，兩種成分在體內(nèi)的分布，代謝，排泄基本保持同步性.
【適應(yīng)癥】適用于由對(duì)哌拉西林耐藥對(duì)本品敏感的產(chǎn)-內(nèi)酰胺酶致病菌引起的中重度感染，在用于治療由對(duì)哌拉西林單藥敏感菌與對(duì)哌拉西林單藥耐藥，對(duì)本品敏感的產(chǎn)-內(nèi)酰胺酶菌引起的混合感染時(shí)，不需要加其他抗生素.主要包括：1.呼吸系統(tǒng)感染，包括急性支氣管炎，肺炎，慢性支氣管炎急性發(fā)作，支氣管擴(kuò)張合并感染等；2.泌尿系統(tǒng)感染，包括單純型泌尿系感染和復(fù)雜型泌尿系感染等.
【用法用量】用法：靜脈滴注.使用前先將每瓶本品溶于適量(見下表)5%葡萄糖液，0.9%氯化鈉注射液或滅菌注射用水；然后再用同一溶媒稀釋至50～100ml供靜脈滴注，滴注時(shí)間為30～60分鐘.總劑量哌拉西林+舒巴坦水溶后總?cè)萘孔畲蠼K濃度用量：成人每次2.5g或5g(即哌拉西林2g或4g，舒巴坦0.5g或1g)，每12小時(shí)一次。嚴(yán)重或難治性感染，每次2.5g或5g(即哌拉西林2g或4g，舒巴坦0.5g或1g)，每8小時(shí)一次。腎功能不全者酌情調(diào)整劑量。療程：7—14天，或根據(jù)病情需要調(diào)整療程。
【不良反應(yīng)】一般而言，患者對(duì)本品耐受性良好.僅少數(shù)患者可能發(fā)生：1.胃腸道反應(yīng)：與其它抗生素一樣.使用本品可出現(xiàn)腹瀉，稀便，偶見惡心，嘔吐，胃腸脹氣。偽膜性腸炎罕見。2.皮膚反應(yīng)：與青霉素和頭孢菌素類一樣，本品可引起皮疹，皮膚瘙癢。3.過敏反應(yīng)：與青霉素和頭孢菌素類一樣，本品可引起過敏反應(yīng)，因此，用藥前需詢問過敏史，有青霉素過敏史者禁用。4.局部反應(yīng)：與其它注射用-內(nèi)酰胺類抗生素一樣，本品可引起注射部位局部刺激反應(yīng)，疼痛，靜脈炎，血栓性靜脈炎，水腫等。5.實(shí)驗(yàn)室檢查異常：肝功能：谷丙轉(zhuǎn)氨酶，谷草轉(zhuǎn)氨酶，堿性磷酸酶一過性升高。6.其它反應(yīng)：可見頭痛，頭暈，煩躁，焦慮。
【禁忌】對(duì)青霉素類，頭孢類或β-內(nèi)酰胺酶抑制劑藥物過敏或?qū)ι鲜鏊幬镉羞^敏史患者禁用。
【注意事項(xiàng)】用藥前需做青霉素皮膚試驗(yàn)。1.腎功能不全者慎用，用藥期間應(yīng)檢測(cè)腎功能，如發(fā)現(xiàn)腎功能異常及時(shí)調(diào)整治療方案。2.哌拉西林可能引起出血，有出血傾向的患者應(yīng)檢查凝血時(shí)間，血小板聚集時(shí)間和凝血酶原時(shí)間。哌拉西林鈉與肝素，香豆素，茚滿二酮等抗凝血藥合用時(shí)出血危險(xiǎn)增加。非甾體抗炎止痛藥，血小板聚集抑制劑或磺吡酮與哌拉西林鈉合用也可增加出血的危險(xiǎn)性。如果出現(xiàn)出血現(xiàn)象須停藥并采取相應(yīng)的治療措施。哌拉西林鈉與溶栓劑合用時(shí)可發(fā)生嚴(yán)重出血，因此不宜同時(shí)使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】少量哌拉西林可自母乳中排泄，可使嬰兒致敏，出現(xiàn)腹瀉，念珠菌感染和皮疹。尚未獲得大量的妊娠和哺乳期婦女使用注射用哌拉西林鈉舒巴坦鈉的研究資料。因此妊娠及哺乳者應(yīng)用本品應(yīng)權(quán)衡利弊。
【兒童用藥】本品尚無(wú)用于兒童的安全有效性資料。
【老年患者用藥】老年患者(>65歲)因腎功能可稍減弱，用藥量宜酌減。
【藥物相互作用】1.本品與丙磺舒聯(lián)合應(yīng)用，可降低本品的腎清除率使半衰期延長(zhǎng)。2.本品與妥布霉素同時(shí)使用時(shí)，可使妥布霉素的曲線下面積，腎清除率減少。3.氨基糖苷類抗生素可因青霉素類藥物的存在而活性降低。4.哌拉西林與非極性肌松劑維庫(kù)溴銨同時(shí)應(yīng)用時(shí)，可延長(zhǎng)維庫(kù)溴銨的神經(jīng)肌肉阻滯作用。5.哌拉西林與肝素，口服抗凝劑和可能影響血凝系統(tǒng)，血小板功能的其他藥物同時(shí)服用期間，應(yīng)定期監(jiān)察凝血指標(biāo)。
【藥物過量】本品最大用量不得超過20克/日(舒巴坦最大推薦劑量4克/日)，尚無(wú)不良反應(yīng)事件。
【臨床試驗(yàn)】
【規(guī)格】1.25g(含哌拉西林1.0g與舒巴坦0.25g)
【貯藏】密閉，在陰涼干燥處保存。
【包裝】西林瓶，10瓶/盒。
【有效期】暫定12個(gè)月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：北京雙鶴藥業(yè)股份有限公司、山東瑞陽(yáng)制藥有限公司、哈藥集團(tuán)制藥總廠、上海新先鋒藥業(yè)有限公司、海口康力元制藥有限公司、山東瑞陽(yáng)制藥有限公司
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