【藥品名稱(chēng)】
通用名：氯雷他定顆粒劑
曾用名：
商品名：
英文名：Loratadine Granules
漢語(yǔ)拼音：Lüleitading Keliji
劑型：顆粒劑
【成分】氯雷他定。
化學(xué)名稱(chēng)：4-（8-氯-5，6-二氯-11H-苯并[5，6]環(huán)庚基[1.2-b]吡啶-11烯）-1-哌啶羧酸乙酯。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C22H23ClN2O2
分子量：382.89
【性狀】本品為白色或類(lèi)白色顆粒和粉末，味甜。
【藥理毒理】氯雷他定為口服的長(zhǎng)效三環(huán)類(lèi)抗組胺藥，具有選擇性的抗外周H1受體的作用。它作為第三代抗組胺藥，具有起效快，作用強(qiáng)的特點(diǎn)。動(dòng)物試驗(yàn)未見(jiàn)明顯的致畸作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】氯雷他定口服后迅速自胃腸道吸收，健康成人一次口服10、20、40mg，1-1.5小時(shí)后，本品的血藥濃度分別為5、11和26μg/L。本品在體內(nèi)廣泛代謝，其主要代謝產(chǎn)物去羧乙氧氯雷他定（DCL）具有很強(qiáng)的抗H1受體作用。本品和去羧乙氧氯雷他定的半衰期分別為12和18小時(shí)，血漿蛋白的結(jié)合率分別為98%和73%左右。本品及其代謝產(chǎn)物隨尿和糞排出體外。服藥24小時(shí)后，約27%從尿排出；10天后約40%從尿排出，42%從糞便排出。
【適應(yīng)癥】用于緩解過(guò)敏性鼻炎有關(guān)的癥狀，如噴嚏、流涕和鼻癢以及眼部瘙癢和燒灼感。也適用于緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其他過(guò)敏性皮膚病的癥狀及體征。
【用法用量】用溫開(kāi)水溶解后口服。成人：每天一次，每次2包（10mg）；2-12歲兒童，體重>30kg，每天一次，每次2包（10mg）；體重≤30kg，每天一次，每次1包（5mg）。1-2歲兒童，每天一次，每次半包（2.5mg）。
【不良反應(yīng)】在臨床對(duì)照試驗(yàn)中，氯雷他定未顯示臨床上明顯的鎮(zhèn)靜或抗膽堿能作用，其發(fā)生率與安慰劑相似，嗜睡、口干、體重增加、乏力、頭痛和惡心的報(bào)告很罕見(jiàn)。
【禁忌】對(duì)本品具有過(guò)敏反應(yīng)或特異體質(zhì)的病人禁用。
【注意事項(xiàng)】1.精神運(yùn)動(dòng)試驗(yàn)研究表明，本品與酒同時(shí)服用時(shí)不會(huì)產(chǎn)生藥力相加作用；2.抗組胺藥能清除或減輕皮膚對(duì)所有變應(yīng)原的陽(yáng)性反應(yīng)，因此在作皮試前約48小時(shí)應(yīng)停止使用氯雷他定；3.本品對(duì)心臟功能無(wú)影響，但偶有心律失常報(bào)道，有心律失常病史者應(yīng)慎用；4.對(duì)肝功能不全者，消除半衰期有所延長(zhǎng)，應(yīng)適當(dāng)調(diào)整劑量。2歲以下兒童用藥請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)師。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】到目前為止，尚無(wú)妊娠期女性應(yīng)用氯雷他定的臨床資料；另外，氯雷他定可以從乳汁中分泌，并且組織胺對(duì)嬰兒的危險(xiǎn)性較大，特別是對(duì)新生兒和早產(chǎn)兒，所以妊娠期及哺乳期女性應(yīng)慎用本品。
【兒童用藥】2歲以下兒童應(yīng)用氯雷他定制劑的有效性尚未確定。但據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，1-2歲兒童應(yīng)用2.5mg氯雷他定制劑后的藥代動(dòng)力學(xué)特征與年齡較大的兒童與成人相似。
【老年患者用藥】60歲以上的老年患者服用氯雷他定后，與年輕成人患者相比，在分布上沒(méi)有明顯差別。
【藥物相互作用】臨床試驗(yàn)顯示，健康成人同時(shí)服用氯雷他定(10mg)、治療劑量的紅霉素、卡米替定等藥物后，本品及其代謝物的血藥濃度有輕微上升，其吸收、分布、代謝沒(méi)有明顯變化。
【藥物過(guò)量】成人過(guò)量服用本品(40~180mg)后，會(huì)出現(xiàn)嗜睡、心動(dòng)過(guò)速和頭痛等癥狀，兒童服用過(guò)量本品(>10mg)有錐體外系跡象、心悸等癥狀。在以上情況下，可采取催吐、活性炭吸附等措施。
【臨床試驗(yàn)】
【規(guī)格】5mg/包
【貯藏】密閉，陰涼干燥處保存。
【包裝】鋁箔包裝，6包/盒。
【有效期】暫定24個(gè)月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】WS1-(X-093)-2005Z
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20040439
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱(chēng)：南京億華藥業(yè)有限公司
地址：南京經(jīng)濟(jì)技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)新港大道18號(hào)
