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注射用苯妥英鈉

規(guī)  格:0.25g
生產(chǎn)廠家:齊魯制藥廠
更新時間:2009.04.15
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適應癥 適用于治療全身強直-陣孿性發(fā)作、復雜部分性發(fā)作(精神運動性發(fā)作、顳葉癲癎)、單純部分性發(fā)作(局限性發(fā)作)和癲癎持續(xù)狀態(tài)。也可用于治療三叉神經(jīng)痛,隱性營養(yǎng)不良性大皰性表皮松解(recessive dystrophic epidermolysis bullosa),發(fā)作性舞蹈手足徐動癥,發(fā)作性控制障礙(包括發(fā)怒、焦慮和失眠的興奮過度等的行為障礙疾患),肌強直癥及三環(huán)類抗抑郁藥過量時心臟傳導障礙等。本品也適用于洋地黃中毒所致的室性及室上性心律失常,對其他各種原因引起的心律失常療效較差。  用法用量 5%葡萄糖注射液20~40ml緩慢靜脈注射。抗驚厥 成人常用量:150~250mg,每分鐘不超過50mg,需要時30分鐘后可再次靜注100~150mg,一日總量不超過500mg。小兒常用量:靜注5mg/kg或按體表面積250mg/m2,1次或分2次注射。 抗心律失常 成人常用量:為中止心律失常以100mg緩慢靜注2~3分鐘,根據(jù)需要每10~15分鐘重復一次至心律失常中止,或出現(xiàn)不良反應為止,總量不超過500mg。
        
通用名 注射用苯妥英鈉       查詢注射用苯妥英鈉價格請點擊這里

英文名 PHENYTOIN SODIUM FOR INJECTION
拼音名 ZHUSHEYONG BENTUOYINGNA

藥品類別 抗癲癇藥

性狀 本品為白色粉末。

藥理毒理 本品為抗癲癎藥、抗心律失常藥。治療劑量不影起鎮(zhèn)靜催眠作用,1.動物實驗證明,本品對超強電休克、驚厥的強直相有選擇性對抗作用,而對陣攣相無效或反而加劇,故其對癲癎大發(fā)作有良效,而對失神性發(fā)作無效。其抗癲癎作用機制尚未闡明,一般認為,增加細胞鈉離子外流,減少鈉離子內(nèi)流,而使神經(jīng)細胞膜穩(wěn)定,提高興奮閾,減少病灶高頻放電的擴散。2.另外本品縮短動作電位間期及有效不應期,還可抑制鈣離子內(nèi)流,降低心肌自律性,抑制交感中樞,對心房、心室的異位節(jié)律點有抑制作用,提高房顫與室顫閾值。3.其穩(wěn)定細胞膜作用及降低突觸傳遞作用,而具抗神經(jīng)痛及骨骼肌松弛作用。4.本品可抑制皮膚成纖維細胞合成(或)分泌膠原酶。還可加速維生素D代謝,可引起淋巴結(jié)腫大,有抗葉酸作用,對造血系統(tǒng)有抑制作用,可引起過敏反應,有酶誘導作用,靜脈用藥可擴張周圍血管。
 
藥代動力學 肌注吸收不完全且不規(guī)則,一次量峰值僅為口服的1/3。分布于細胞內(nèi)外液,細胞內(nèi)可能多于細胞外,表觀分布容積為0.6L/kg。血漿蛋白結(jié)合率為88~92%,主要與白蛋白結(jié)合,在腦組織內(nèi)蛋白結(jié)合可能還高。主要在肝臟代謝,代謝物無藥理活性,其中主要為羥基苯妥英(約占50~70%),此代謝存在遺傳多態(tài)性和人種差異。存在腸肝循環(huán),主要經(jīng)腎排泄,堿性尿排泄較快。T1/2為7~42小時,長期服用苯妥英鈉的患者,T1/2可為15~95小時,甚至更長。應用一定劑量藥物后肝代謝(羥化)能力達飽和,此時即使增加很小劑量,血藥濃度非線性急劇增加,有中毒危險,要監(jiān)測血藥濃度。有效血藥濃度為10~20mg/L,每日口服300 mg,7~10日可達穩(wěn)態(tài)濃度。血藥濃度超過20mg/L時易產(chǎn)生毒性反應,出現(xiàn)眼球震顫;超過30mg/L時,出現(xiàn)共濟失調(diào);超過40mg/L時往往出現(xiàn)嚴重毒性作用。能通過胎盤,能分泌入乳汁。
 
適應癥 適用于治療全身強直-陣孿性發(fā)作、復雜部分性發(fā)作(精神運動性發(fā)作、顳葉癲癎)、單純部分性發(fā)作(局限性發(fā)作)和癲癎持續(xù)狀態(tài)。也可用于治療三叉神經(jīng)痛,隱性營養(yǎng)不良性大皰性表皮松解(recessive dystrophic epidermolysis bullosa),發(fā)作性舞蹈手足徐動癥,發(fā)作性控制障礙(包括發(fā)怒、焦慮和失眠的興奮過度等的行為障礙疾患),肌強直癥及三環(huán)類抗抑郁藥過量時心臟傳導障礙等。本品也適用于洋地黃中毒所致的室性及室上性心律失常,對其他各種原因引起的心律失常療效較差。
 
用法用量 5%葡萄糖注射液20~40ml緩慢靜脈注射??贵@厥 成人常用量:150~250mg,每分鐘不超過50mg,需要時30分鐘后可再次靜注100~150mg,一日總量不超過500mg。小兒常用量:靜注5mg/kg或按體表面積250mg/m2,1次或分2次注射。 抗心律失常 成人常用量:為中止心律失常以100mg緩慢靜注2~3分鐘,根據(jù)需要每10~15分鐘重復一次至心律失常中止,或出現(xiàn)不良反應為止,總量不超過500mg。 

不良反應 本品副作用小,常見齒齦增生,兒童發(fā)病率高,應加強口腔衛(wèi)生和按摩齒齦。神經(jīng)系統(tǒng)不良反應與劑量相關(guān),常見眩暈、頭痛,嚴重時可引起眼球震顫、共濟失調(diào)、語言不清和意識模糊,調(diào)整劑量或停藥可消失;較少見的神經(jīng)系統(tǒng)不良反應有頭暈、失眠、一過性神經(jīng)質(zhì)、顫搐、舞蹈癥、肌張力不全、震顫、撲翼樣震顫等??捎绊懺煅到y(tǒng),致粒細胞和血小板減少,罕見再障,常見巨細胞貧血,可用葉酸加維生素B12防治;可引起過敏反應,常見皮疹伴高燒,罕見嚴重皮膚反應,如剝脫性皮炎、多形糜爛性紅斑、系統(tǒng)性紅斑狼瘡。一旦出現(xiàn)癥狀,應立即停藥并采取相應措施。抑制抗利尿激素分泌;抑制胰島素分泌使血糖升高;有致癌的報道;小兒常期應用可加速維生素D代謝,造成軟骨病或骨質(zhì)異常。 

禁忌癥 以下情況禁用:對乙內(nèi)酰脲藥有過敏史者或阿斯綜合征,Ⅱ~Ⅲ度房室阻滯、竇房結(jié)阻滯、竇性心動過緩等心功能損害者。

注意事項 1. 對乙內(nèi)酰脲類中一種藥過敏者,對本品也過敏。 2. 有酶誘導作用,可對某些診斷產(chǎn)生干擾,如地塞米松試驗、甲狀腺功能試驗、使血清堿性磷酸酶、谷丙轉(zhuǎn)氨酶、血糖濃度升高。 3.用藥期間需檢查血象、肝功能、血鈣、口腔、腦電圖、甲狀腺功能并經(jīng)常隨訪血藥濃度,防止毒性反應;其妊娠期每月測定一次、產(chǎn)后每周測定一次血藥濃度以確定是否需要調(diào)整劑量。 4.本品個體差異很大,用量需個體化。 5.下列情況應慎用:嗜酒,使本品的血藥濃度降低;貧血,增加嚴重感染的危險性;心血管?。ㄓ绕淅先耍?;糖尿病,可能升高血糖;肝腎功能損害,改變本藥的代謝和排泄;甲狀腺功能異常者。
 
孕婦及哺乳期婦女用藥 本品能通過胎盤,可能致畸,但有認為癲癎發(fā)作控制不佳致畸的危險性大于用藥的危險性,應權(quán)衡。凡用本品能控制發(fā)作的患者,孕期應繼續(xù)服用,并保持有效血濃。分娩后再重新調(diào)整。產(chǎn)前一個月應補充維生素K,產(chǎn)后立即給新生兒注射維生素K以減少出血危險。曾有新生兒致癌的報導。本品可分泌入乳汁,一般主張服用苯妥英的母親避免母乳喂養(yǎng)。
 
兒童用藥 小兒由于分布容積與消除半衰期隨年齡而變化,因此應經(jīng)常作血藥濃度測定。 新生兒或嬰兒期對本品的藥動學較特殊,臨床對中毒癥狀評定有困難,一般不首先采用。學齡前兒童肝臟代謝強,需多次監(jiān)測血藥濃度以決定用藥次數(shù)和用量。
 
老年患者用藥 老年人慢性低蛋白血癥的發(fā)生率高、合并用藥較多,應用本品時須慎重,應減少用量,減慢靜注速度至每2~3分鐘50mg,并經(jīng)常監(jiān)測血藥濃度。 

藥物相互作用 1.長期應用對乙酰氨基酚患者應用本品可增加肝臟中毒的危險,并且療效降低。 2.為肝酶誘導劑,與皮質(zhì)激素、洋地黃類(包括地高辛)、口服避孕藥、環(huán)孢素、雌激素、左旋多巴、奎尼丁、土霉素或三環(huán)抗抑郁藥合用時,可降低這些藥物的效應。 3.長期飲酒可降低本品的濃度和療效,但用藥同時大量飲酒可增加血藥濃度;與氯霉素、異煙肼、保泰松、磺胺類合用可能降低本品代謝使血藥濃度增加,增加本品的毒性;與抗凝劑合用,開始增加抗凝效應,持續(xù)應用則降低。 4.與降糖藥或胰島素合用時,因本品可使血糖升高,需調(diào)整后兩者用量。 5.長期應用多巴胺的患者,靜注本品時可能引起突發(fā)性低血壓和心率減慢,原則上用多巴胺的患者,不宜用本品。 6.靜注本品與利多卡因或心得安合用時可能加強心臟的抑制作用。 7.本品與利多卡因或心得安合用時可能加強心臟的抑制作用。 8.雖然本品消耗體內(nèi)葉酸,但增加葉酸反可降低本品濃度和作用。 9. 苯巴比妥或撲米酮對本品的影響,變化很大,應經(jīng)常監(jiān)測血藥濃度;與丙戊酸類合用有蛋白結(jié)合競爭作用,應經(jīng)常監(jiān)測血藥濃度,調(diào)整本品用量。 10.與卡馬西平合用,后者血濃降低。如合并用大量抗精神病藥或三環(huán)類抗抑郁藥可能癲癎發(fā)作,需調(diào)整本品用量。

藥物過量 可出現(xiàn)視力模糊或復視、笨拙或行走不穩(wěn)和步態(tài)蹣跚、精神紊亂,嚴重的眩暈或嗜睡、幻覺、惡心、語言不清。 治療:無解毒藥,僅對癥治療和支持療法。給氧,給升壓藥和輔助呼吸,可血液透析。恢復后應注意造血功能。 
        
生產(chǎn)注射用苯妥英鈉的廠家與批準文號

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