- 鹽酸左氧氟沙星注射液 詳細(xì)說明
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【藥品名稱】
通用名：鹽酸左氧氟沙星注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Levofloxacin Hydrochloride Injection
漢語拼音：Yansuan Zuoyangfushaxing Zhusheye
劑型：注射劑
【成分】鹽酸左氧氟沙星。
化學(xué)名稱：(S)-(-)-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧-7H-吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯并噁嗪-6-羧酸鹽酸鹽-水合物。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C18H20FN3O4·HCl·H2O
分子量：415.85
【性狀】本品為黃綠色澄明液體。
【藥理毒理】本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的2倍，它的主要作用機(jī)制為抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶活性，抑制細(xì)菌DNA復(fù)制。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)的特點(diǎn)，對(duì)多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌，如肺炎克雷白菌、變形桿菌屬、傷寒沙門菌屬、志賀菌屬、部分大腸桿菌等有較強(qiáng)的抗菌活性，對(duì)部分葡萄球菌、肺炎鏈球菌、流感桿菌、綠膿桿菌、淋球菌、衣原體等也有良好的抗菌作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】國(guó)外資料單次靜注左氧氟沙星0.3g和相同劑量口服給藥的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)相似（見表）。
左氧氟沙星0.3g靜注（n=8）和口服（n=12）后藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)的平均值
給藥 Cmax AUC(0～24) T（1/2） 腎清除率
途徑 （μg/ml）（μg·h/ml） （h） (ml/min)
靜注 6.27 20.73 6.28 145.55
口服 4.04 22.62 6.48 162.80
[AUC(0～48)]
多劑量靜注研究中（0.3g每日兩次靜脈滴注，共6天），其血藥濃度于24～48小時(shí)達(dá)穩(wěn)態(tài)。首次及末次劑量后的血藥峰濃度分別為5.35和6.12μg/ml，表明無明顯蓄積。左氧氟沙星在體內(nèi)組織中分布廣泛。主要以原型藥由尿中排出，口服給藥后48小時(shí)內(nèi)，尿中原型藥排出量約占給藥量的87%；72小時(shí)內(nèi)糞便中的排出藥量少于給藥量的4%；約5%的藥物以無活性代謝物的形式由尿中排出。腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延長(zhǎng)，為避免藥物蓄積，應(yīng)進(jìn)行劑量調(diào)整。血液透析和連續(xù)腹膜透析（CAPD）不影響左氧氟沙星從體內(nèi)排除。
【適應(yīng)癥】本品適用于敏感細(xì)菌所引起的下列中、重度感染：呼吸系統(tǒng)感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性細(xì)支氣管炎、支氣管擴(kuò)張合并感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周圍膿腫）；泌尿系統(tǒng)感染：腎盂腎炎、復(fù)雜性尿路感染等；生殖系統(tǒng)感染：急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時(shí)可合用甲硝唑）； 皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結(jié)）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；腸道感染：細(xì)菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒；敗血癥、粒細(xì)胞減少及免疫功能低下患者的各種感染；其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術(shù)后傷口感染、腹腔感染（必要時(shí)合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關(guān)節(jié)感染以及五官科感染等。
【用法用量】靜脈滴注。成人每次0.1-0.2g（1-2支），加入250ml5%葡萄糖注射液中，約二小時(shí)滴完，一日二次，或遵醫(yī)囑。
【不良反應(yīng)】用藥期間可能出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲不振、腹痛、腹脹等癥狀，失眠、頭暈、頭痛等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀和皮疹、搔癢等。亦可出現(xiàn)一過性肝功能異常，如血清轉(zhuǎn)氨酶增高、血清總膽紅素增加等。上述不良反應(yīng)發(fā)生率在0.1～5%之間，偶見血中尿素氮升高、倦怠、發(fā)熱、心悸、味覺異常等。一般均能耐受，療程結(jié)束后迅速消失。
【禁忌】對(duì)喹諾酮類藥物過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】1. 本制劑專供靜脈滴注，滴注時(shí)間每100ml至少60分鐘。本制劑不宜與其他藥物同瓶混合靜滴，或在同一根靜脈輸液管內(nèi)進(jìn)行靜滴。2.腎功能不全者應(yīng)減量或延長(zhǎng)給藥間期，重度腎功能不全者慎用。肌酐清除率 50～80ml/min 正常劑量20～49ml/min 首劑0.4g，以后每24小時(shí)0.2g10～19ml/min 首劑0.4g，以后每48小時(shí)0.2g3.喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(yīng)（發(fā)生率＜0.1%)。在接受本品治療時(shí)應(yīng)避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現(xiàn)光敏反應(yīng)或皮膚損傷應(yīng)停用本品。4、 若發(fā)生過敏，應(yīng)立即停藥，并根據(jù)臨床具體情況而采取以下藥物或方法治療：腎上腺素及其它搶救措施，包括吸氧、靜脈輸液、抗組織胺藥、皮質(zhì)類固醇等。5.此外偶有用藥后發(fā)生跟踺炎或跟踺斷裂的報(bào)告，故如有上述癥狀發(fā)生時(shí)須立即停藥并休息，嚴(yán)禁運(yùn)動(dòng)，直到癥狀消失。6.若過量，維持適當(dāng)補(bǔ)液，并進(jìn)行臨床觀察。7.左氧氟沙星無法通過血液透析或腹膜透析被有效地排除。
【藥物相互作用】本品與含鎂或鋁之抗酸劑、硫糖鋁、金屬陽離子（如鐵）、含鋅的多種維生素制劑等藥物同時(shí)使用時(shí)將干擾胃腸道對(duì)本品的吸收，使該藥在各系統(tǒng)內(nèi)的濃度明顯降低。因而，服用上述藥物的時(shí)間應(yīng)該在使用本品前或后至少2小時(shí)避免與茶堿同時(shí)使用。如需同時(shí)應(yīng)用，應(yīng)監(jiān)測(cè)茶堿的血藥濃度，據(jù)以調(diào)整劑量。與華法林或其衍生物同時(shí)應(yīng)用時(shí)，應(yīng)監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間或其他凝血試驗(yàn)。與非甾體類消炎藥物同時(shí)應(yīng)用，有引起抽搐的可能。與口服降血糖藥同時(shí)使用時(shí)可能引起血糖失調(diào)，包括高血糖及低血糖，因此用藥過程中應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血糖濃度，一旦發(fā)生低血糖時(shí)應(yīng)立即停用本品，并給予適當(dāng)處理。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠、哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】18歲以下患者禁用。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
【藥物過量】
【規(guī)格】5ml：0.1g（以左氧氟沙星計(jì)）
【貯藏】遮光、密閉保存。
【包裝】安瓿裝，5ml×5支。
【有效期】18個(gè)月
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：江蘇瑞年前進(jìn)制藥有限公司、廣東彼迪藥業(yè)有限公司、山西普德藥業(yè)有限公司、浙江醫(yī)藥股份有限公司新昌制藥廠、白求恩醫(yī)科大學(xué)制藥廠、蘇州長(zhǎng)征-欣凱制藥有限公司、廣東彼迪藥業(yè)有限公司、山西亞寶藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司、陜西金裕制藥股份有限公司、浙江康恩貝制藥股份有限公司、揚(yáng)州制藥有限公司、江西制藥有限責(zé)任公司、四川科倫大藥廠有限責(zé)任公司、蘇州長(zhǎng)征-欣凱制藥有限公司
