【藥品名稱】
通用名：頭孢泊肟酯片
曾用名：
商品名：
英文名：Cefpodoxime Proxetil Tablets
漢語拼音：Toubaobowozhi Pian
劑型：片劑
【成分】頭孢泊肟酯。
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分類：化學(xué)藥品
類別：四類
【藥品名稱】
通用名：頭孢泊肟酯片
曾用名：
商品名：
英文名：Cefpodoxime Proxetil Tablets
漢語拼音：Toubaobowozhi Pian
劑型：片劑
【成分】頭孢泊肟酯。
化學(xué)名稱：（6R，7R）-7-[2-（2-氨基-4-噻唑基）-（Z）-2-（甲氧亞氨基)-乙酰氨基]－3－甲氧甲基－8－氧代－5－硫雜－1－氮雜雙環(huán)-[4．2．0]辛－2－烯－2－甲酸異丙氧羰氧乙酯。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C21H27 N5O9S2
分子量：557.61
【性狀】本品為薄膜衣片。除去包衣后顯白色或微黃色。
【藥理毒理】藥理作用頭孢泊肟酯為口服廣譜第三代頭孢菌素，進(jìn)入體內(nèi)后經(jīng)非特異性酯酶水解為頭孢泊肟發(fā)揮抗菌作用，對(duì)革蘭氏陽性菌和陰性菌均有效。本品的作用機(jī)理是通過抑制微生物細(xì)胞壁的生物合成而達(dá)殺菌作用。本品對(duì)β－內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，所以對(duì)青霉素和頭孢菌素類耐藥的許多產(chǎn)β－內(nèi)酰胺酶的微生物對(duì)本品仍敏感。本品對(duì)某些超廣譜β－內(nèi)酰胺酶無效。體外和臨床感染研究均證實(shí)本品對(duì)以下大多數(shù)微生物有活性：需氧革蘭氏陽性微生物：金黃色葡萄球菌（包括產(chǎn)青霉素酶的菌株，但是對(duì)耐甲氧西林的葡萄球菌無效）、腐生性葡萄球菌、肺炎鏈球菌（除耐青霉素菌株）、化膿性鏈球菌。需氧革蘭氏陰性微生物：大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、奇異變形桿菌、綠膿桿菌、流感嗜血桿菌（包括產(chǎn)β－內(nèi)酰胺酶菌株）、卡他莫拉菌、淋球菌（包括產(chǎn)青霉素酶菌株）。本品體外對(duì)以下大多數(shù)微生物有活性，但是其臨床意義尚不清楚：需氧革蘭氏陽性微生物：無乳鏈球菌、鏈球菌（C、F、G組）。本品對(duì)腸球菌無效。需氧革蘭氏陰性微生物：異形枸櫞酸菌、催產(chǎn)克雷伯菌、普通變形桿菌、雷氏普羅維登斯菌、副流感嗜血桿菌。本品對(duì)多數(shù)假單胞菌屬和腸桿菌屬無活性。厭氧革蘭氏陽性微生物：大消化鏈球菌屬。毒理研究：遺傳毒性：體內(nèi)、外的研究（包括Ames試驗(yàn)、染色體畸變試驗(yàn)、非程序DNA合成試驗(yàn)、有絲分裂重組、基因回復(fù)、正向基因突變試驗(yàn)和體內(nèi)微核試驗(yàn)）結(jié)果均未發(fā)現(xiàn)本品有遺傳毒性。生殖毒性：當(dāng)大鼠經(jīng)口給予本品劑量約為100mg/kg/天（以體表面積計(jì)，為人用劑量的2倍），均未見本品對(duì)動(dòng)物生育力和生殖功能有任何影響。無致畸和胚胎毒性。家兔劑量達(dá)30mg/kg/天（以體表面積計(jì)，為人用劑量的1~2倍）時(shí)，也未見致畸和胚胎毒性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道：1.血清濃度健康成人單劑量口服頭孢泊肟酯（CPDX-PR）后迅速吸收，表現(xiàn)為血清頭孢泊肟（CPDX）濃度很快增高。給予CPDX-PR50、100及200mg空腹口服和飯后單劑量口服的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)見表。健康成人口服頭孢泊肟酯的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)表從表中可以看出飯后服藥的吸收性較空腹為好。2.分布頭孢泊肟CPDX分布于患者痰液、扁桃體組織、上頜竇粘膜、皮膚組織等。3.代謝、排泄頭孢泊肟酯（CPDX-PR）在吸收時(shí)被腸管壁酯酶水解為具有抗菌活性的頭孢泊肟（CPDX）。CPDX幾乎不經(jīng)代謝而主要從尿中排泄。健康成人飯后1次口服CPDX-PR100mg、200mg時(shí)，CPDX的尿中排泄率（0~12h）約為90%。未被吸收的極少部分CPDX-PR經(jīng)糞便排泄。CPDX的腎清除率約90ml/min。連續(xù)給CPDX-PR200mgq12h共14天，未見蓄積性。4．腎功能損害時(shí)的血清中濃度及尿中排泄腎功能不全患者飯后口服CPDX-PR隨腎功能損害程度其CPDX的T1/2延長、Cmax及AUC增加，尿排泄明顯減少。
【適應(yīng)癥】本品主要用于治療敏感細(xì)菌引起的上呼吸道感染：咽炎、扁桃體炎等；下呆頭呼吸道感染：急性院外獲得性肺炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作等；泌尿系感染：腎孟腎炎、膀胱炎、淋工；菌性尿道炎等；皮膚系感染：腎孟腎炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎等；皮膚與軟組織感染：疥、癰、丹毒、蜂窩組織炎、毛囊炎等；其它類感染：急性中耳炎、副鼻竇炎、淋球菌引起的陰道、肛門直腸感染等。
【用法用量】飯后口服效果更佳。成人每次1片。每日二次；隨年齡及癥狀適宜增減。
【不良反應(yīng)】純欣副反應(yīng)發(fā)生的機(jī)率和嚴(yán)重程度均與其它常 的廣譜頭孢菌素相當(dāng)，最常見的是惡心、腹瀉等輕微腸胃道反應(yīng)，其發(fā)生率為3-5%，一般停藥后可自行消失。因此，不論對(duì)成人或兒童患者，使用純欣治療都是較為安全的選擇。
【禁忌】對(duì)本品或頭孢烯類抗生素有過敏癥既往史患者禁用。
【注意事項(xiàng)】對(duì)青霉過敏者慎用：腎功能嚴(yán)重不全者慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】目前尚無充分和嚴(yán)格的孕婦研究資料，由于動(dòng)物試驗(yàn)并不能完全預(yù)測人的情況，所以，孕婦只有在確實(shí)需要時(shí)才能使用。本品尚無在分娩中使用的經(jīng)驗(yàn)，所以，只有在確實(shí)需要時(shí)才能使用。本品可在人乳中分泌，由于本品對(duì)哺乳的嬰兒有潛在的嚴(yán)重反應(yīng)，所以應(yīng)權(quán)衡對(duì)母親的利弊后，再確定是中斷哺乳或停藥。
【老年患者用藥】老年患者與其他成年人之間未見不良反應(yīng)差異，但通常老年患者多見生理功能降低，易出現(xiàn)不良反應(yīng)及維生素K缺乏引起的出血傾向，應(yīng)慎用。
【藥物相互作用】在同制酸劑（如氫氧化鋁）或H2受體拮抗劑（如雷尼替?。┖嫌脮r(shí)，因胃酸被中和，服用CPDX-PR后可降低CPDX的血漿濃度及藥物吸收度。
【藥物過量】大劑量給藥未發(fā)現(xiàn)藥物蓄積和中毒情況。本品過量時(shí)無特殊解救藥物，可對(duì)癥處理。
【規(guī)格】每片0.1g（以頭孢泊肟計(jì)）
【貯藏】密封、陰涼干燥處保存。
【包裝】0.1g×6片
【有效期】暫定24個(gè)月
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：上海三維制藥有限公司、海南海靈制藥廠有限公司、浙江京新藥業(yè)股份有限公司、浙江昂利康制藥有限公司、廣州南新制藥有限公司、浙江海正藥業(yè)股份有限公司
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