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【藥品名稱】
通用名：托吡酯片
曾用名：
商品名：
英文名：Topiramate Tablets
漢語(yǔ)拼音：Tuobizhi Pian
劑型：片劑
【成分】托吡酯。
化學(xué)名稱：2，3：4，5-雙-O-(1-甲......
分類：化學(xué)藥品
類別：
【藥品名稱】
通用名：托吡酯片
曾用名：
商品名：
英文名：Topiramate Tablets
漢語(yǔ)拼音：Tuobizhi Pian
劑型：片劑
【成分】托吡酯。
化學(xué)名稱：2，3：4，5-雙-O-(1-甲基亞乙基)-β-D-吡喃果糖氨基磺酸酯。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C12H21NO8S
分子量：339.36
【性狀】為薄膜衣片。
【藥理毒理】藥理作用：托吡酯是一個(gè)由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對(duì)體外培養(yǎng)的神經(jīng)細(xì)胞元進(jìn)行電生理和生化研究中發(fā)現(xiàn)托吡酯的抗癲癇作用有三個(gè)機(jī)制：1.托吡酯可阻斷神經(jīng)元持續(xù)去極化導(dǎo)致的反復(fù)電位發(fā)放，此作用與使用托吡酯后的時(shí)間密切相關(guān)，表明托吡酯可以阻斷鈉通道；2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受體的頻率，加強(qiáng)氯離子內(nèi)流，表明托吡酯可增強(qiáng)抑制性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用；3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開(kāi)放的持續(xù)時(shí)間，因此，托吡酯與苯巴比妥調(diào)節(jié)GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調(diào)節(jié)苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸(Kainate)激活興奮性氨基酸(谷氨酸)PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app1/18Kainate/AMPA(α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸)亞型的作用，但對(duì)N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無(wú)明顯影響。托吡酯的上述作用在1μM至200μM范圍內(nèi)與濃度相關(guān)，1μM至10μM為產(chǎn)生最小作用的濃度范圍。此外，托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同工酶的作用。這一藥理作用比已知的碳酸酐酶抑制劑乙酰唑胺作用弱，并且不是托吡酯抗癲癇作用的主要機(jī)制。在動(dòng)物研究中發(fā)現(xiàn)，托吡酯對(duì)最大電休克癲癇發(fā)作試驗(yàn)(MES)中的大鼠及小鼠有抗驚厥作用，對(duì)嚙齒類動(dòng)物的癲癇模型有效，包括自發(fā)癲癇大鼠模型的強(qiáng)直性及失神樣癲癇發(fā)作，以及扁桃體刺激或全身缺血大鼠模型誘導(dǎo)的強(qiáng)直性及陣攣性癲癇發(fā)作。托吡酯對(duì)由GABAA受體拮抗藥物戊四氮誘導(dǎo)的陣攣性癲癇的阻斷作用相對(duì)較弱。對(duì)小鼠進(jìn)行的托吡酯與其它抗驚厥藥物合用的研究表明：托吡酯與卡馬西平或苯巴比妥合用時(shí)顯示有協(xié)同抗驚厥作用，與苯妥英合用時(shí)顯示抗驚厥效果有相加作用。在控制較好的加用治療中，未觀到托吡酯谷濃度與其臨床療效間的相關(guān)性。未觀察到托吡酯在人體產(chǎn)生耐受性。毒理在小鼠，大鼠，犬和家兔中對(duì)托吡酯進(jìn)行的急性和慢性研究表明托吡酯的耐受性良好。僅在嚙齒類動(dòng)物中觀察到胃上皮細(xì)胞增生，并且停藥9周后大鼠的胃上皮細(xì)胞增生可消失。僅在小鼠中觀察到泌尿膀胱的平滑肌瘤(口服劑量增至300mg/kg，服用21個(gè)月時(shí))，并且似乎只發(fā)生在這一種屬中。由于人體無(wú)類似情況發(fā)生，故認(rèn)為無(wú)臨床意義。在對(duì)大鼠的致癌性研究中亦未觀察到此類變化(口服托吡酯劑量增至120mg/kg/日，24個(gè)月)。在這些研究中所觀察到的托吡酯的其它毒理和病理學(xué)作用可能與其較弱的藥物代謝酶誘導(dǎo)作用或弱的碳酸酐酶抑制作用有關(guān)。盡管在劑量較低時(shí)(8mg/kg/日)即可觀察到托吡酯對(duì)大鼠母系和父系的毒性，但當(dāng)劑量加至100mg/kg/日時(shí)仍未觀察到對(duì)雄性或雌性大鼠的生育能力有影響。與其它抗癲癇藥物一樣，托吡酯對(duì)小鼠，大鼠和家兔有致畸性。在小鼠中，500mg/kg/日劑量的托吡酯可致胎仔重量和骨骼骨化減少，并出現(xiàn)母鼠毒性。所有藥物組(20，100和500mg/kg/日)發(fā)生胎仔畸形的數(shù)目均增加，對(duì)于所發(fā)生的所有畸形或特殊的畸形均未觀察到顯性差異或量效關(guān)系，表明可能有其它如母鼠毒性的因素存在。在大鼠中，劑量低至20mg/kg/日時(shí)即可觀察到與劑量相關(guān)的母鼠和胚胎/胎仔毒性(胎仔體重和/或骨骼骨化減少)，在400mg/kg/日以上劑量時(shí)可觀察到致畸作用(肢體和足趾缺損)。在家兔中，劑量低至10mg/kg/日時(shí)即可觀察到與劑量相關(guān)的母體毒性，低至35mg/kg/日時(shí)可觀察到胚胎/胎仔毒性(致死率提高)，在120mg/kg/日時(shí)可觀察到致畸作用(肋骨和椎骨畸形)。PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app2/18在大鼠和家兔中觀察到的致畸作用與碳酸酐酶抑制劑所產(chǎn)生的作用相似，與人體的畸形無(wú)關(guān)。雌性大鼠在妊娠和哺乳期口服托吡酯20或100mg/kg/日時(shí)對(duì)仔鼠的影響表現(xiàn)為出生時(shí)體重及哺乳期體重減輕。托吡酯可通過(guò)大鼠胎盤屏障。在一組體外，體內(nèi)致突變?cè)囼?yàn)中未觀察到托吡酯的潛在基因毒性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】與其它抗癲癇藥物比較，托吡酯的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)為：藥代動(dòng)力學(xué)呈線性，主要經(jīng)腎清除，半衰期長(zhǎng)，蛋白結(jié)合率低，無(wú)活性代謝物。托吡酯對(duì)肝藥酶的誘導(dǎo)作用弱，食物不影響藥物吸收，不需要進(jìn)行定期的血藥濃度監(jiān)測(cè)。在臨床研究中發(fā)現(xiàn)，托吡酯的血藥濃度與療效或不良反應(yīng)之間無(wú)相關(guān)性。托吡酯口服后吸收迅速，完全。健康受試者口服托吡酯100mg后可在2-3小時(shí)(Tmax)后達(dá)到平均血漿峰值濃度(Cmax)1.5g/ml。根據(jù)在尿中測(cè)定放射標(biāo)記物的回收率得出口服100mg14C-托吡酯的平均吸收率為81%。食物對(duì)托吡酯的生物利用度無(wú)臨床上顯著的影響。一般治療量下，托吡酯的血漿蛋白結(jié)合率約為13-17%。托吡酯在紅細(xì)胞上的結(jié)合位點(diǎn)容量較低，血漿濃度在4g/ml以上時(shí)即可使其飽和。分布容積與劑量呈負(fù)相關(guān)。單次給藥劑量在100-1200mg范圍內(nèi)，其平均表觀分布容積為0.80-0.55L/kg。所觀察到的性別對(duì)分布容積的影響為女性的分布容積約為男性的50%。這與女性病人體脂含量百分比比男性高有關(guān)，無(wú)臨床意義。在健康志愿者中托吡酯被少量代謝(約等于20%)。在合用具有藥物代謝酶誘導(dǎo)作用的抗癲癇藥的患者中有近50%的托吡酯被代謝。從人體的血漿，尿和糞中分離，定性及鑒別得出6種經(jīng)羥基化作用，水解作用和葡糖醛酸化作用形成的托吡酯的代謝產(chǎn)物。在給予14C-托吡酯后，每種代謝產(chǎn)物在放射標(biāo)記的排泄物總量中含量不到3%。對(duì)保留了托吡酯大部分結(jié)構(gòu)的其中2種代謝產(chǎn)物進(jìn)行實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)它們幾乎無(wú)抗驚厥活性。在人體中原形托吡酯及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎臟清除(至少為劑量的81%)。約有66%的14C-托吡酯在4天內(nèi)以原形從尿中排泄。口服托吡酯50mg，每日2次，和口服100mg，每日2次，其平均腎臟清除率分別約為18ml/分和17ml/分。在大鼠研究中顯示，腎小管對(duì)托吡酯具有重吸收作用。在與苯甲酸合用時(shí)，托吡酯的腎臟清除率顯著提高?？傮w來(lái)說(shuō)，口服后，人體的血漿清除率約為20-30ml/分。托吡酯血漿濃度的個(gè)體差異很小，因此可預(yù)測(cè)其藥代動(dòng)力學(xué)。健康志愿者單次口服托吡酯100-400mg時(shí)，呈線性藥代動(dòng)力學(xué)特性，血漿清除率保持恒定，藥-時(shí)曲線下面積隨劑量成比例增加。腎功能正常的患者可在4-8天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。健康受試者口服托吡酯100mg，每日2次，其平均Cmax為6.76μg/ml。口服托吡酯50mg和100mg，每日2次后，其平均血漿消除半衰期約為21小時(shí)。根據(jù)托吡酯片在中國(guó)健康志愿者中的相對(duì)生物利用度研究報(bào)告，托吡酯片的平PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app3/18均血漿消除半衰期相對(duì)較長(zhǎng)(隨機(jī)交叉口服單劑量100mg的國(guó)產(chǎn)和進(jìn)口托吡酯片，t1/2分別為30.19±5.01h和31.07±4.67h)?？诜羞刘?00-400mg，每日2次，同時(shí)服用苯妥英或卡馬西平，則血漿濃劑量增加而相應(yīng)增高。對(duì)于腎功能不全的患者(CLcr≤60ml/分)，托吡酯的血漿清除率和腎臟清除率降低。在晚期腎病的患者中，托吡酯的血漿清除率降低。與腎功能正常的患者相比，腎功能不全的患者在給予相同劑量托吡酯后的血漿穩(wěn)態(tài)藥物濃度較高。血液透析可有效地清除血漿中的托吡酯。伴中度至重度肝損傷的患者，其托吡酯的血漿清除率下降。在無(wú)潛
【藥品名稱】
通用名：托吡酯片
曾用名：
商品名：
英文名：Topiramate Tablets
漢語(yǔ)拼音：Tuobizhi Pian
劑型：片劑
【成分】托吡酯。
化學(xué)名稱：2，3：4，5-雙-O-(1-甲......
分類：化學(xué)藥品
類別：
【藥品名稱】
通用名：托吡酯片
曾用名：
商品名：
英文名：Topiramate Tablets
漢語(yǔ)拼音：Tuobizhi Pian
劑型：片劑
【成分】托吡酯。
化學(xué)名稱：2，3：4，5-雙-O-(1-甲基亞乙基)-β-D-吡喃果糖氨基磺酸酯。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C12H21NO8S
分子量：339.36
【性狀】為薄膜衣片。
【藥理毒理】藥理作用：托吡酯是一個(gè)由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對(duì)體外培養(yǎng)的神經(jīng)細(xì)胞元進(jìn)行電生理和生化研究中發(fā)現(xiàn)托吡酯的抗癲癇作用有三個(gè)機(jī)制：1.托吡酯可阻斷神經(jīng)元持續(xù)去極化導(dǎo)致的反復(fù)電位發(fā)放，此作用與使用托吡酯后的時(shí)間密切相關(guān)，表明托吡酯可以阻斷鈉通道；2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受體的頻率，加強(qiáng)氯離子內(nèi)流，表明托吡酯可增強(qiáng)抑制性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用；3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開(kāi)放的持續(xù)時(shí)間，因此，托吡酯與苯巴比妥調(diào)節(jié)GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調(diào)節(jié)苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸(Kainate)激活興奮性氨基酸(谷氨酸)PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app1/18Kainate/AMPA(α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸)亞型的作用，但對(duì)N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無(wú)明顯影響。托吡酯的上述作用在1μM至200μM范圍內(nèi)與濃度相關(guān)，1μM至10μM為產(chǎn)生最小作用的濃度范圍。此外，托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同工酶的作用。這一藥理作用比已知的碳酸酐酶抑制劑乙酰唑胺作用弱，并且不是托吡酯抗癲癇作用的主要機(jī)制。在動(dòng)物研究中發(fā)現(xiàn)，托吡酯對(duì)最大電休克癲癇發(fā)作試驗(yàn)(MES)中的大鼠及小鼠有抗驚厥作用，對(duì)嚙齒類動(dòng)物的癲癇模型有效，包括自發(fā)癲癇大鼠模型的強(qiáng)直性及失神樣癲癇發(fā)作，以及扁桃體刺激或全身缺血大鼠模型誘導(dǎo)的強(qiáng)直性及陣攣性癲癇發(fā)作。托吡酯對(duì)由GABAA受體拮抗藥物戊四氮誘導(dǎo)的陣攣性癲癇的阻斷作用相對(duì)較弱。對(duì)小鼠進(jìn)行的托吡酯與其它抗驚厥藥物合用的研究表明：托吡酯與卡馬西平或苯巴比妥合用時(shí)顯示有協(xié)同抗驚厥作用，與苯妥英合用時(shí)顯示抗驚厥效果有相加作用。在控制較好的加用治療中，未觀到托吡酯谷濃度與其臨床療效間的相關(guān)性。未觀察到托吡酯在人體產(chǎn)生耐受性。毒理在小鼠，大鼠，犬和家兔中對(duì)托吡酯進(jìn)行的急性和慢性研究表明托吡酯的耐受性良好。僅在嚙齒類動(dòng)物中觀察到胃上皮細(xì)胞增生，并且停藥9周后大鼠的胃上皮細(xì)胞增生可消失。僅在小鼠中觀察到泌尿膀胱的平滑肌瘤(口服劑量增至300mg/kg，服用21個(gè)月時(shí))，并且似乎只發(fā)生在這一種屬中。由于人體無(wú)類似情況發(fā)生，故認(rèn)為無(wú)臨床意義。在對(duì)大鼠的致癌性研究中亦未觀察到此類變化(口服托吡酯劑量增至120mg/kg/日，24個(gè)月)。在這些研究中所觀察到的托吡酯的其它毒理和病理學(xué)作用可能與其較弱的藥物代謝酶誘導(dǎo)作用或弱的碳酸酐酶抑制作用有關(guān)。盡管在劑量較低時(shí)(8mg/kg/日)即可觀察到托吡酯對(duì)大鼠母系和父系的毒性，但當(dāng)劑量加至100mg/kg/日時(shí)仍未觀察到對(duì)雄性或雌性大鼠的生育能力有影響。與其它抗癲癇藥物一樣，托吡酯對(duì)小鼠，大鼠和家兔有致畸性。在小鼠中，500mg/kg/日劑量的托吡酯可致胎仔重量和骨骼骨化減少，并出現(xiàn)母鼠毒性。所有藥物組(20，100和500mg/kg/日)發(fā)生胎仔畸形的數(shù)目均增加，對(duì)于所發(fā)生的所有畸形或特殊的畸形均未觀察到顯性差異或量效關(guān)系，表明可能有其它如母鼠毒性的因素存在。在大鼠中，劑量低至20mg/kg/日時(shí)即可觀察到與劑量相關(guān)的母鼠和胚胎/胎仔毒性(胎仔體重和/或骨骼骨化減少)，在400mg/kg/日以上劑量時(shí)可觀察到致畸作用(肢體和足趾缺損)。在家兔中，劑量低至10mg/kg/日時(shí)即可觀察到與劑量相關(guān)的母體毒性，低至35mg/kg/日時(shí)可觀察到胚胎/胎仔毒性(致死率提高)，在120mg/kg/日時(shí)可觀察到致畸作用(肋骨和椎骨畸形)。PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app2/18在大鼠和家兔中觀察到的致畸作用與碳酸酐酶抑制劑所產(chǎn)生的作用相似，與人體的畸形無(wú)關(guān)。雌性大鼠在妊娠和哺乳期口服托吡酯20或100mg/kg/日時(shí)對(duì)仔鼠的影響表現(xiàn)為出生時(shí)體重及哺乳期體重減輕。托吡酯可通過(guò)大鼠胎盤屏障。在一組體外，體內(nèi)致突變?cè)囼?yàn)中未觀察到托吡酯的潛在基因毒性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】與其它抗癲癇藥物比較，托吡酯的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)為：藥代動(dòng)力學(xué)呈線性，主要經(jīng)腎清除，半衰期長(zhǎng)，蛋白結(jié)合率低，無(wú)活性代謝物。托吡酯對(duì)肝藥酶的誘導(dǎo)作用弱，食物不影響藥物吸收，不需要進(jìn)行定期的血藥濃度監(jiān)測(cè)。在臨床研究中發(fā)現(xiàn)，托吡酯的血藥濃度與療效或不良反應(yīng)之間無(wú)相關(guān)性。托吡酯口服后吸收迅速，完全。健康受試者口服托吡酯100mg后可在2-3小時(shí)(Tmax)后達(dá)到平均血漿峰值濃度(Cmax)1.5g/ml。根據(jù)在尿中測(cè)定放射標(biāo)記物的回收率得出口服100mg14C-托吡酯的平均吸收率為81%。食物對(duì)托吡酯的生物利用度無(wú)臨床上顯著的影響。一般治療量下，托吡酯的血漿蛋白結(jié)合率約為13-17%。托吡酯在紅細(xì)胞上的結(jié)合位點(diǎn)容量較低，血漿濃度在4g/ml以上時(shí)即可使其飽和。分布容積與劑量呈負(fù)相關(guān)。單次給藥劑量在100-1200mg范圍內(nèi)，其平均表觀分布容積為0.80-0.55L/kg。所觀察到的性別對(duì)分布容積的影響為女性的分布容積約為男性的50%。這與女性病人體脂含量百分比比男性高有關(guān)，無(wú)臨床意義。在健康志愿者中托吡酯被少量代謝(約等于20%)。在合用具有藥物代謝酶誘導(dǎo)作用的抗癲癇藥的患者中有近50%的托吡酯被代謝。從人體的血漿，尿和糞中分離，定性及鑒別得出6種經(jīng)羥基化作用，水解作用和葡糖醛酸化作用形成的托吡酯的代謝產(chǎn)物。在給予14C-托吡酯后，每種代謝產(chǎn)物在放射標(biāo)記的排泄物總量中含量不到3%。對(duì)保留了托吡酯大部分結(jié)構(gòu)的其中2種代謝產(chǎn)物進(jìn)行實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)它們幾乎無(wú)抗驚厥活性。在人體中原形托吡酯及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎臟清除(至少為劑量的81%)。約有66%的14C-托吡酯在4天內(nèi)以原形從尿中排泄?？诜羞刘?0mg，每日2次，和口服100mg，每日2次，其平均腎臟清除率分別約為18ml/分和17ml/分。在大鼠研究中顯示，腎小管對(duì)托吡酯具有重吸收作用。在與苯甲酸合用時(shí)，托吡酯的腎臟清除率顯著提高?？傮w來(lái)說(shuō)，口服后，人體的血漿清除率約為20-30ml/分。托吡酯血漿濃度的個(gè)體差異很小，因此可預(yù)測(cè)其藥代動(dòng)力學(xué)。健康志愿者單次口服托吡酯100-400mg時(shí)，呈線性藥代動(dòng)力學(xué)特性，血漿清除率保持恒定，藥-時(shí)曲線下面積隨劑量成比例增加。腎功能正常的患者可在4-8天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。健康受試者口服托吡酯100mg，每日2次，其平均Cmax為6.76μg/ml?？诜羞刘?0mg和100mg，每日2次后，其平均血漿消除半衰期約為21小時(shí)。根據(jù)托吡酯片在中國(guó)健康志愿者中的相對(duì)生物利用度研究報(bào)告，托吡酯片的平PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app3/18均血漿消除半衰期相對(duì)較長(zhǎng)(隨機(jī)交叉口服單劑量100mg的國(guó)產(chǎn)和進(jìn)口托吡酯片，t1/2分別為30.19±5.01h和31.07±4.67h)?？诜羞刘?00-400mg，每日2次，同時(shí)服用苯妥英或卡馬西平，則血漿濃劑量增加而相應(yīng)增高。對(duì)于腎功能不全的患者(CLcr≤60ml/分)，托吡酯的血漿清除率和腎臟清除率降低。在晚期腎病的患者中，托吡酯的血漿清除率降低。與腎功能正常的患者相比，腎功能不全的患者在給予相同劑量托吡酯后的血漿穩(wěn)態(tài)藥物濃度較高。血液透析可有效地清除血漿中的托吡酯。伴中度至重度肝損傷的患者，其托吡酯的血漿清除率下降。在無(wú)潛在腎病的老年患者中，托吡酯的血漿清除率無(wú)變化。12歲以下兒童藥代動(dòng)力學(xué)：兒童使用進(jìn)行加用治療時(shí)和成人一樣，其藥代動(dòng)力學(xué)呈線性，清除率和劑量無(wú)關(guān)且穩(wěn)態(tài)血漿濃度的增加與劑量成比例。然而，兒童有較高的清除率及較短的消除半衰期。因此，同劑量(mg/kg)的托吡酯其血漿濃度兒童要低于成人。與成人一樣，肝酶誘導(dǎo)性抗癲癇藥將降低托吡酯的穩(wěn)態(tài)血漿濃度。
【適應(yīng)癥】用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者.用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。
【用法用量】對(duì)成人和兒童皆推薦從 在腎病的老年患者中，托吡酯的血漿清除率無(wú)變化。12歲以下兒童藥代動(dòng)力學(xué)：兒童使用進(jìn)行加用治療時(shí)和成人一樣，其藥代動(dòng)力學(xué)呈線性，清除率和劑量無(wú)關(guān)且穩(wěn)態(tài)血漿濃度的增加與劑量成比例。然而，兒童有較高的清除率及較短的消除半衰期。因此，同劑量(mg/kg)的托吡酯其血漿濃度兒童要低于成人。與成人一樣，肝酶誘導(dǎo)性抗癲癇藥將降低托吡酯的穩(wěn)態(tài)血漿濃度。
【適應(yīng)癥】用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者.用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。
【用法用量】對(duì)成人和兒童皆推薦從
