【藥品名稱】
通用名：撲米酮片
曾用名：
商品名：
英文名：PrimidoneTablets
漢語拼音：Pumitong Pian
劑型：片劑
【成分】撲米酮。
化學名稱：5-乙基-5-苯基-二氫-4，6(1H，5H......
分類：
類別：
【藥品名稱】
通用名：撲米酮片
曾用名：
商品名：
英文名：PrimidoneTablets
漢語拼音：Pumitong Pian
劑型：片劑
【成分】撲米酮。
化學名稱：5-乙基-5-苯基-二氫-4，6(1H，5H)嘧啶二酮。
化學結構式：
分子式：C12H14N2O2
分子量：218.26
【性狀】本品為白色片。
【藥理毒理】本品為抗癲癇藥。在體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物為苯巴比妥共同發(fā)揮作用。體外電生理實驗見其使神經(jīng)細胞的氯離子通道開放，細胞過極化，擬似-氨基丁酸(GABA)的作用。在治療濃度時可降低谷氨酸的興奮作用、加強-氨基丁酸的抑制作用，抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)單突觸和多突觸傳遞，導致整個神經(jīng)細胞興奮性降低，提高運動皮質(zhì)電刺激閾。使發(fā)作閾值提高，還可以抑制致癎灶放電的傳播。
【藥代動力學】口服胃腸道吸收較快，但慢于苯巴比妥。小兒的生物利用度約92%?？诜?~4小時血藥濃度達峰值（0.5～9小時），血漿蛋白率結合率較低，約為20%，分布廣泛，體內(nèi)分部廣范，表觀分布容積一般為0.6L/kg，T1/2約10～15小時。由肝臟代謝為活性產(chǎn)物苯乙基二酰胺（PEMA）和苯巴比妥，前者T1/2為24～48小時，后者成人T1/2為50～144小時，小兒為40～70小時。成人被吸收的撲米酮15%～25%轉(zhuǎn)化為苯巴比妥，服藥一周血藥濃度達穩(wěn)態(tài)，血漿有效濃度為10～20g/ml。給藥后約20%～40%以撲米酮、30%以PEMA、25%以苯巴比妥的形式由腎排泄。可通過胎盤、可分泌入乳汁。
【適應癥】用于癲癇強直陣攣性發(fā)作（大發(fā)作），單純部分性發(fā)作和復雜部分性發(fā)作的單藥或聯(lián)合用藥治療。也用于特發(fā)性震顫和老年性震顫的治療。
【用法用量】成人常用量：50mg開始，睡前服用，3日后改為每日2次，一周后改為每日3次，第10日開始改為250mg，每日3次，總量不超過每日1.5g；維持量一般為250mg，每日3次。小兒常用量：8歲以下，每日睡前服50mg；3日后增加為每次50mg，每日2次；一周后改為100mg，每日2次；10日后根據(jù)情況可以增加至125～250mg，每日3次；或每日按體重10～25mg/kg分次服用。8歲以上同成人。
【不良反應】
1.患者不能耐受或服用過量可產(chǎn)生視力改變，復視，眼球震顫，共濟失調(diào)，認識遲鈍，情感障礙，精神錯亂，呼吸短促或障礙。
2.少見的有兒童和老人者為異常的興奮或不安等反常反應。
3.偶見有過敏反應（呼吸困難，眼瞼腫脹，喘鳴或胸部緊迫感），粒細胞減少，再障、紅細胞發(fā)育不良，巨細胞性貧血。
4.發(fā)生手腳不靈活或引起行走不穩(wěn)、關節(jié)孿縮，眩暈、嗜睡。少數(shù)患者出現(xiàn)性功能減退、頭痛、食欲不振，疲勞感，惡心或嘔吐，但繼續(xù)服用往往會減輕或消失?？沙霈F(xiàn)中毒性表皮壞死。
【禁忌】
【注意事項】
1.下列情況慎用：①肝腎功能不全者（可能引起本品在體內(nèi)的積蓄）。②有卟啉病者（可引起新的發(fā)作）。③哮喘、肺氣腫或其他可能加重呼吸困難或氣道不暢等呼吸系統(tǒng)疾患。④可引起輕微腦功能障礙的病情加重。
2.對巴比妥類過敏者對本品也可能過敏。
3.對診斷的干擾：血清膽紅素可能降低，酚妥拉明試驗可出現(xiàn)假陽性，如需作此試驗需停藥至少24小時，最好48～72小時。
4.個體間血藥濃度差異很大，用藥需個體化。
5.停藥時用量應遞減，防止重新發(fā)作。
6.治療期間需按時服藥，發(fā)現(xiàn)漏服應盡快補服，但距下次給藥前1小時內(nèi)則不必補服，勿一次服用雙倍量。
7.用藥期間應注意檢查血細胞計數(shù)，定期測定撲米酮及其代謝產(chǎn)物苯巴比妥的血藥濃度。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品能通過胎盤，可能致畸，也有胎兒發(fā)生苯妥英綜合征的報道（生長遲緩，顱面部及心臟異常，指甲及指節(jié)的發(fā)育不良）。通過胎兒肝酶誘導可導致維生素K缺乏，在妊娠最后一個月應補充維生素K，防止新生兒出血，患者懷孕后應盡量減少合并用藥。本品分泌入乳汁可致嬰兒中樞神經(jīng)受到抑制或嗜睡。
【兒童用藥】少數(shù)可出現(xiàn)反應異常，如煩躁不安和興奮，也易引起嚴重嗜睡應少用。
【老年患者用藥】少數(shù)可出現(xiàn)認知功能障礙，煩躁不安，興奮或嗜睡。
【藥物相互作用】
1.飲酒、全麻藥、具有中樞神經(jīng)抑制作用的藥、注射用硫酸鎂與本品合用時可增加中樞神經(jīng)活動或呼吸的抑制用量需調(diào)整。
2.與抗凝藥、皮質(zhì)激素、洋地黃、地高辛、鹽酸多西環(huán)素或三環(huán)類抗抑郁藥合用時，由于苯巴比妥對肝酶的誘導作用，使這些藥物代謝增快而療效降低。
3.與單胺氧化酶抑制藥合用時，本品代謝抑制可能出現(xiàn)中毒。
4.本品可減低維生素B12的腸道吸收，增加維生素C由腎排出，由于肝酶的正誘導，可使維生素D代謝加快。
5.與垂體后葉素合用，有增加心律失?；蚬诿}供血不足的危險。
6.與卡馬西平合用，由于兩者相互的肝酶正誘導作用而療效降低，應測定血藥濃度。
7.與其他抗癲癇藥合用，由于代謝的變化引起癲癎發(fā)作的形式改變，需及時調(diào)整用量。
8.與丙戊酸鈉合用，本品血濃增加，同時丙戊酸半衰期縮短，應調(diào)整用量，避免引起中毒。
9.不宜與苯巴比妥合用。
10.與苯妥因鈉合用時本品代謝加快。與避孕藥合用時可致避孕失敗。
【藥物過量】
【臨床試驗】
【規(guī)格】（1）50mg；（2）100mg；（3）250mg。
【貯藏】遮光，密封保存。
【包裝】250mg×12片/板×2板/盒，100片/瓶。
【有效期】24個月
【執(zhí)行標準】
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：昆山雙鶴藥業(yè)有限責任公司、江蘇大洋制藥有限公司、南通精華制藥有限公司、張家口云峰制藥廠、福建古田藥業(yè)有限公司、江西制藥有限責任公司
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