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【藥品名稱(chēng)】
通用名：異甘草酸鎂注射液
商品名：
英文名：Magnesium Isoglycyrrhizinate Injection
漢語(yǔ)拼音：Yigancaosuanmei Zhusheye
劑型：10ml：50mg(以異......
分類(lèi)：化學(xué)藥品
類(lèi)別：
【藥品名稱(chēng)】
通用名：異甘草酸鎂注射液
商品名：
英文名：Magnesium Isoglycyrrhizinate Injection
漢語(yǔ)拼音：Yigancaosuanmei Zhusheye
劑型：10ml：50mg(以異甘草酸鎂計(jì))
【成分】異甘草酸鎂。
化學(xué)名稱(chēng)：18α，20β-羧基-11-氧代正齊墩果烷-12-烯-3β-基-2-O-β-D-葡萄吡喃糖苷醛酸基-α-D-葡萄吡喃糖苷醛酸鎂四水合物。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：
分子量：
【性狀】本品為無(wú)色的澄明液體。
【藥理毒理】藥理作用異甘草酸鎂是一種肝細(xì)胞保護(hù)劑，具有抗炎、保護(hù)肝細(xì)胞膜及改善肝功能的作用。藥效試驗(yàn)表明，異甘草酸鎂對(duì)D-氨基半乳糖引起大鼠急性肝損傷具有防治作用，能阻止動(dòng)物血清轉(zhuǎn)氨酶升高，減輕肝細(xì)胞變性、壞死及炎癥細(xì)胞浸潤(rùn)；對(duì)四氯化碳引起大鼠慢性肝損傷具有治療效果，改善CCl4引起慢性肝損傷大鼠的肝功能，降低NO水平，減輕肝組織炎癥活動(dòng)度及纖維化程度；對(duì)Gal/FCA誘發(fā)小鼠免疫性肝損害也有保護(hù)作用降低血清轉(zhuǎn)氨酶及血漿NO水平，減輕肝組織損害，提高小鼠存活率。毒理研究遺傳毒性：本品Ames細(xì)菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn)、中國(guó)倉(cāng)鼠肺成纖維細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)和小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。生殖毒性：未見(jiàn)異甘草酸鎂對(duì)SD大鼠具有明顯的致畸作用。大鼠一般生殖毒性試驗(yàn)的無(wú)毒性反應(yīng)劑量為40mg/kg，按體表面積折算，約相當(dāng)于臨床推薦劑量的3倍。SD雌性大鼠在妊娠末期和授乳期連續(xù)給予較大劑量的異甘草酸鎂，無(wú)毒性反應(yīng)劑量為40mg/kg，按體表面積折算，約相當(dāng)于臨床推薦劑量的3倍。
【藥代動(dòng)力學(xué)】吸收、分布動(dòng)物試驗(yàn)表明，本品吸收后主要分布在肝，給藥1小時(shí)后肝組織藥物濃度與血漿藥物濃度幾乎相同，其次為腸和肺，睪丸、腎及胃中分布極低，腦、心、脂肪、骨骼肌、脾及卵巢中藥物濃度均低于檢測(cè)限。給藥后3h及7h，血漿藥物濃度迅速降低，是給藥后1h的12.3%和1.9%，而肝組織中異甘草酸鎂濃度下降緩慢，分別為給藥1h后的78.8%和77.3%，其它各主要組織臟器中異甘草酸鎂濃度均極低，基本無(wú)法測(cè)出。人體單次靜滴本品后表現(xiàn)為一級(jí)消除二室模型，藥物的分布較為迅速，分布半衰期t1/2α為（1.13～1.72）h，消除半衰期t1/2β為（23.10～24.60）h。健康志愿者單次靜滴本品0.1g、0.2g和0.3g，消除速度常數(shù)β、消除半衰期t1/2β、清除率CL各組間在統(tǒng)計(jì)學(xué)上無(wú)顯著性差異，與給藥劑量無(wú)關(guān)。各劑量組峰濃度Cmax、藥時(shí)曲線下面積AUC0-72、AUC0-∞隨給藥劑量的增加而加大，而Cmax/dose、AUC0-72/dose、AUC0-∞/dose各劑量組間無(wú)顯著性差異。其藥—時(shí)曲線均符合二房室模型。
【適應(yīng)癥】本品適用于慢性病毒性肝炎。改善肝功能異常。
【用法用量】 一日一次，一次0.1g（2支），以10%葡萄糖注射液250ml稀釋后靜脈滴注，四周為一療程或遵醫(yī)囑。如病情需要，每日可用至0.2g（4支）。
【不良反應(yīng)】1.假性醛固酮癥：本品Ⅱ期Ⅲ期臨床研究中未出現(xiàn)。據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，甘草酸制劑由于增量或長(zhǎng)期使用，可出現(xiàn)低鉀血癥，增加低鉀血癥的發(fā)病率，存在血壓上升，鈉、體液潴留、浮腫、體重增加等假性醛固酮癥的危險(xiǎn)，因此要充分注意觀察血清鉀值的測(cè)定等，發(fā)現(xiàn)異常情況，應(yīng)停止給藥。另外，作為低鉀血癥的結(jié)果可能出現(xiàn)乏力感、肌力低下等癥狀。2.其它不良反應(yīng)：本品Ⅲ期臨床研究中出現(xiàn)少數(shù)病人有心悸（0.3%）、眼瞼水腫（0.3%）、頭暈（0.3%）、皮疹（0.27%）、嘔吐（0.27%）， 未出現(xiàn)血壓升高和電解質(zhì)改變。
【禁忌】嚴(yán)重低鉀血癥、高鈉血癥、高血壓、心力衰竭、腎功能衰竭的患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1.治療過(guò)程中，應(yīng)定期測(cè)血壓和血清鉀、鈉濃度。
2.本品可能引起假性醛固酮癥增多，在治療過(guò)程中如出現(xiàn)發(fā)熱、皮疹、高血壓、血鈉潴留、低鉀血等情況，應(yīng)予停藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】目前尚未有這方面的用藥經(jīng)驗(yàn)，暫不推薦使用。
【兒童用藥】新生兒、嬰幼兒的劑量和不良反應(yīng)尚未確定，不推薦使用本品。
【老年患者用藥】目前尚未有這方面的用藥經(jīng)驗(yàn)。應(yīng)注意觀察患者的病情，慎重用藥。
【藥物相互作用】與依他尼酸、呋塞米等噻嗪類(lèi)及三氯甲噻嗪、氯噻酮等降壓利尿劑并用時(shí)，其利尿作用可增強(qiáng)本品的排鉀作用，易導(dǎo)致血清鉀值的下降，應(yīng)注意觀察血清鉀值的測(cè)定等。
【藥物過(guò)量】目前尚未有這方面的用藥數(shù)據(jù)。臨床研究中每日最大用量為0.2g（4支）。
【規(guī)格】10ml∶50mg（以C42H60MgO16計(jì)）
【貯藏】遮光，密閉保存。
【包裝】安瓿裝，10ml/支，（1）2支/盒（2）4支/盒（3）6支/盒。
【有效期】暫定24個(gè)月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20051942
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱(chēng)：江蘇正大天晴藥業(yè)股份有限公司
地址：連云港市新浦區(qū)巨龍北路8號(hào)
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