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【藥品名稱】
通用名：鹽酸托烷司瓊注射液
英文名：Tropisetron Hydrochloride Injection
漢語拼音：Yansuantuowansiqiong Zhusheye
劑型：注射劑
【成分】鹽酸托烷司瓊......
分類：化學藥品
類別：
【藥品名稱】
通用名：鹽酸托烷司瓊注射液
英文名：Tropisetron Hydrochloride Injection
漢語拼音：Yansuantuowansiqiong Zhusheye
劑型：注射劑
【成分】鹽酸托烷司瓊。
化學名稱：內(nèi)-1H-吲哚-3-羧酸-8-甲基-8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛-3-基酯鹽酸鹽。
化學結構式：
分子式：C17H20N2O2·HCL
分子量：320.81
【性狀】本品為無色的澄明液體。
【藥理毒理】藥理作用：本品是一種外周神經(jīng)原及中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-羥色胺3（5-HT3）受體的強效、高選擇性競爭拮抗劑。某些物質包括一些化療藥可激發(fā)內(nèi)臟粘膜的類嗜鉻細胞釋放出5-羥色胺，從而誘發(fā)伴惡心的嘔吐反射。本品主要通過選擇性地阻斷外周神經(jīng)原突觸前5-HT3受體而抑制嘔吐反射，另外，其止吐作用也可能與其通過對中樞5-HT3受體的直接阻斷而抑制最后區(qū)的迷走神經(jīng)的刺激作用有關。毒性研究：遺傳毒性：文獻報道鹽酸托烷司瓊對小鼠骨髓微核無明顯影響，體外高濃度也未見染色體畸變和致突變作用。生殖毒性：動物生殖毒性試驗提示本品有潛在的胚胎毒性。尚不清楚本品是否可進入乳汁，因此哺乳期婦女不應使用本品。
【藥代動力學】健康志愿者靜脈注射鹽酸托烷司瓊，消除半衰期（t1/2β）約為7.3～30.3小時，表觀分布容積（V）約為400-600升，蛋白結合率約為59～71%。托烷司瓊的代謝主要是吲哚環(huán)上5、6和7位的羥化，再進一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的結合產(chǎn)物，然后經(jīng)尿或膽汁排泄（代謝物經(jīng)尿和糞排出的比例為5∶1）。代謝物對5-HT3受體的作用極弱，故不呈現(xiàn)藥理作用。代謝正常者的消除半衰期（β相）約7～10小時，在代謝不良者中，該值可能延長至45小時。本品的總體清除率約為1升/分種，其中經(jīng)腎清除的約為10%。在代謝不良的患者中，盡管經(jīng)腎清除的比例不變，但總體清除率降為0.1～0.2升/分種。這種降低可導致消除半衰期延長約4～5倍、AUC值提高5～7倍，而Cmax和分布容積與正常代謝者無顯著差別。在代謝不良者中，經(jīng)尿液排出的藥物原型比例較代謝正常者大。在劑量超過10毫克、每天二次的多天用藥期間，參與本品代謝的肝酶系統(tǒng)的代謝能力可達飽和，并可造成本品血濃度的劑量依賴性增高。然而，即使在代謝不良者中，這類劑量所產(chǎn)生的血藥暴露仍屬可較好耐受的水平。因此，如果采用5毫克/天、共六天的給藥方案，不必擔心藥物的蓄積作用。
【適應癥】用于預防和治療化療引起的惡心和嘔吐，用于外科全麻手術后的惡心和嘔吐。
【用法用量】兒童：一般不推薦用于兒童，如病情需要必須使用時，可參照下列劑量：2歲以上兒童劑量0.1毫克/公斤，最高可達5毫克/天。第一天靜脈給藥；于化療前快速靜脈滴注，第2-6天可口服給藥。兒童口服給藥：可取適量，用桔子汁或可樂稀釋后，在早晨起床時（至少于早餐前1小時）用水服用。成人：成人的推薦劑量為5毫克/天，每天一次，療程為6天。第1天靜脈給藥：在化療前快速靜脈滴注。第2-6天可改為口服5mg膠囊，于早晨起床時（至少于早餐1小時）用水送服。代謝不良者應用：在為期6天的應用中，無需減少劑量。肝或腎功能不全患者的應用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，鹽酸托烷司瓊的藥代動力學改變。但是肝硬化或肝功能不全患者的血漿藥物濃度則較正常的健康志愿者高約50%，然而，如果采用5毫克/天共六天的給藥方案，則不必減量。
【不良反應】鹽酸托烷司瓊通常耐受性良好，推薦劑量下的不良反應為一過性，常見的不良反應有頭痛，頭昏、便秘，眩暈、疲勞和胃腸功能紊亂如腹痛和腹瀉等。極少數(shù)病人可能出現(xiàn)一過性血壓改變或過敏反應，前者無需特殊治療，后者經(jīng)抗過敏治療后可好轉。
【禁忌】對鹽酸拖烷司瓊有過敏者及孕婦禁用。
【注意事項】高血壓未控制患者慎用；駕車或操縱機械者慎用；哺乳期用藥患者不應授乳。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦禁用。鹽酸托烷司瓊是否泌入人乳尚未證實，故用藥患者不應授乳。
【兒童用藥】一般不推薦使用，如病情需要必須使用時，其劑量參見[用法用量]。
【老年患者用藥】老年人應用無需調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】1.鹽酸托烷司瓊若與利福平或其他肝酶誘導藥物（如苯巴比妥）同時使用，則可導致鹽酸托烷司瓊的血漿濃度降低，因此代謝正常者需增加劑量（代謝不良者不需增加）。2.細胞色素P450酶抑制劑如西米替丁對鹽酸托烷司瓊的血漿濃度的影響極微，在正常使用的情況下無需調(diào)整劑量。
【藥物過量】癥狀：多數(shù)大劑量使用時可有幻視。高血壓患者的血壓可升高。處理：對癥治療，應對患者的重要生命體征做嚴密觀察。
【規(guī)格】5ml：5mg
【貯藏】室溫，密閉保存。
【包裝】100ml玻璃輸液瓶；40瓶/箱。
【有效期】24個月
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：西南藥業(yè)股份有限公司、揚州制藥有限公司、青島金峰制藥有限公司、齊魯制藥有限公司、北京雙鷺藥業(yè)股份有限公司、山西振東金晶制藥有限公司、杭州民生藥業(yè)集團有限公司、山東益康藥業(yè)有限公司、廣州天心藥業(yè)股份有限公司、江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司
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