- 鹽酸吡格列酮片 詳細(xì)說明
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【藥品名稱】
通用名：鹽酸吡格列酮片
商品名：
英文名：Pioglitazone hydrochloride Tablets
漢語拼音：Yansuan Bigelietong Pian
劑型：片劑
【成分】鹽酸吡格列酮。
分類：
類別：
【藥品名稱】
通用名：鹽酸吡格列酮片
商品名：
英文名：Pioglitazone hydrochloride Tablets
漢語拼音：Yansuan Bigelietong Pian
劑型：片劑
【成分】鹽酸吡格列酮。
化學(xué)名稱：5-{4-[2-(5-乙基-2-吡啶)-乙氧基]-苯基}-2，4-噻唑烷二酮鹽酸鹽。
分子式：C19H20N2O3S·HCl
分子量：392.89
【性狀】白色片劑。
【藥理毒理】本品為一種噻唑烷酮類降糖藥。通過增加脂肪組織、骨骼肌、肝臟等外周組織對胰島素的敏感性，抑制肝糖原異生作用，達(dá)到控制血糖、降低血脂和循環(huán)胰島素水平。本品用于治療II型糖尿?。ɑ虺扇颂悄虿。?。本品通過作用于外周組織中γ過氧化物酶激活增殖受體（PPARγ）而降低胰島素抗性，PPARγ已發(fā)現(xiàn)存在于脂肪組織、骨骼肌和肝臟中。在一組基因毒理學(xué)研究中，鹽酸吡格列酮無誘發(fā)基因突變作用。包括Ames細(xì)胞學(xué)說，哺乳動物細(xì)胞正向試驗（CHO∕HPRT和AS52∕XPRT）。應(yīng)用CHL細(xì)胞的體外受精的細(xì)胞基因試驗，未排列的DNA合成試驗及活體微中子說。在雌雄大鼠交配和懷孕前及期間，未觀察到鹽酸吡格列酮制劑對其生育力有副作用，其口服劑量達(dá)40 mg∕kg∕日（大約是人體推薦的最大劑量mg∕m2的9倍）。小鼠（100 mg∕kg），大鼠（4 mg∕kg和4 mg∕kg以上），狗（3 mg∕kg）口服鹽酸吡格列酮（劑量大約分別為推薦人體口服劑量的11倍，1倍和兩倍，基于mg∕m2），觀察到心臟擴大現(xiàn)象，在1年的大鼠研究中，當(dāng)口服劑量達(dá)160 mg∕kg∕d時（大約是推薦人體劑量的的35倍，基于mg∕m2），在13周對猴子的研究中，給予其口服劑量為8.9 mg∕kg或以上（大約是推薦人體口服劑量的4倍，按照mg∕m2），觀察到心臟擴大現(xiàn)象。但在52周的研究中口服劑量達(dá)32 mg∕kg（大約13倍于推薦人體劑量，基于mg∕m2），未觀察到此現(xiàn)象。
【藥代動力學(xué)】吸收：本品經(jīng)胃腸道吸收較好，給藥30分鐘后，在血漿中即可檢測到，血漿藥物濃度在2h（tmax）達(dá)峰值。與食物一起給藥，Tmax延遲至3-4h，但不影響鹽酸吡格列酮的吸收總量。T1/2為3-7小時。分布：本品在組織中分布很廣，除肝臟外，其余組織均低于血漿濃度。單劑量給藥平均分布容積（Vd/F）為0.63±0.41L/kg， 血漿蛋白結(jié)合率99%以上，主要與白蛋白結(jié)合。清除率（CL）5-7 L/h。
【適應(yīng)癥】適用于單靠飲食和運動不能控制血糖的非胰島素依賴型糖尿?。↖I型）患者的治療?？蓡为氈委熁蚺c磺酰脲類降藥、二甲雙胍和胰島素合用治療。
【用法用量】本品單獨治療，起始劑量，每天15—30mg，飯前或飯后服用，如漏服，無須增量，僅需服用當(dāng)日用量。視患者的血糖情況，可調(diào)整劑量，但每天最大推薦劑量為45mg。聯(lián)合治療1.磺酰脲類：維持原磺酰脲類降糖藥用量，每天服用本品15—30mg。如出現(xiàn)低血糖，調(diào)整磺酰脲類降糖藥的用量。2.二甲雙胍：維持原二甲雙胍用量，每天服用本品15—30mg。如出現(xiàn)低血糖，調(diào)整二甲雙胍的用量。3.胰島素：維持原胰島素用量，每天服用本品15—30mg。如出現(xiàn)低血糖或血糖降到100mg/dl時，胰島素減量10—25%。應(yīng)用本品治療II型糖尿病，根據(jù)患者的降糖反應(yīng)，建議制定個體化治療方案，長時間治療應(yīng)每三個月檢測HbA1C水平。
【不良反應(yīng)】主要有：
①低血糖。
②吡格列酮組貧血癥發(fā)生率為1.0％，安慰劑組為0。與胰島素聯(lián)合用藥，吡格列酮組與安慰劑組貧血癥發(fā)生率均為1.6％。與磺酰脲類聯(lián)合治療，吡格列酮組貧血癥發(fā)生率為0.3％，安慰劑組為1.6％。與二甲雙胍聯(lián)合治療，吡格列酮組貧血癥發(fā)生率為1.2％，安慰劑組為0。血紅蛋白平均降低2％～4％。
③浮腫。
④可能引起血漿容積增加，終致前負(fù)荷誘導(dǎo)型心臟肥大。
⑤ALT升高，吡格列酮組有0.26％（4/1526）的患者、安慰劑組有0.25（2/793）的患者ALT水平≥正常上限的3倍。偶爾出現(xiàn)肌酸激酶水平短暫升高。
⑥未見致畸作用。
【禁忌】對本品或制劑成分過敏的患者禁作。
【注意事項】
本品只有胰島素存在的基礎(chǔ)上增加胰島素的敏感性的作用，因此本品不適用于治療I型糖尿病及其引起的酮癥酸中毒。
1.低血糖：本品與胰島素或其它口服降血糖藥同用時，有發(fā)生低血糖的危險，應(yīng)減少合用藥的用量。
2.排卵：胰島素抗性的絕經(jīng)婦女患者，應(yīng)用本品可能會恢復(fù)排卵。因胰島素敏感性的增加，如果不采取避孕措施，可能有懷孕的危險。
3.血液學(xué)：應(yīng)用本品在開始治療的4—12周，可能引起血紅蛋白和血細(xì)胞比容降低2-4%，之后保持相對穩(wěn)定。此與增加血容量有關(guān)，但無血液學(xué)臨床意義。
4.水腫：浮腫患者慎用。
5.心臟：應(yīng)用本品，會增加血容量和心臟前負(fù)荷，可能誘發(fā)心臟肥大，而其臨床意義尚未確定。
6.肝臟：噻唑烷酮類的另一個胰島素增敏劑 ——曲格列酮，在治療特異質(zhì)的患者中，具有異常的肝毒性，嚴(yán)重的導(dǎo)致肝衰竭，致肝移植或死亡。鹽酸吡格列酮幾乎無肝臟毒性或轉(zhuǎn)氨酶升高。盡管本品肝臟毒性很低，但對于特異質(zhì)的病人，應(yīng)用本品治療的第一年，提醒患者和醫(yī)師每兩個月做一次肝功檢查。
7.運動員慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】懷孕婦女尚無充分和良好的臨床對照研究。僅當(dāng)鹽酸吡格列酮對胎兒潛在的益處大于危害時，孕婦才應(yīng)服用。因現(xiàn)有資料很明確的顯示懷孕期非正常血糖水平與先天性異常及新生兒期發(fā)病率、死亡率高度相關(guān)，所以大多數(shù)專家建議孕婦可用胰島素盡量將血糖維持在接近正常水平。鹽酸吡格列酮是否在母乳中分泌尚未知，因很多藥物均會在母乳中分泌，所以鹽酸吡格列酮不應(yīng)用于哺乳期婦女。
【兒童用藥】兒童服用鹽酸吡格列酮的安全性和療效尚未建立。
【老年患者用藥】65歲及65歲以上患者臨床研究表明，老年患者與青年患者的療效與安全性無顯著性差異。
【藥物相互作用】口服避孕藥：噻唑烷二酮類藥物與含有乙炔基的雌二醇和炔諾酮的口服避孕藥同時服用，會降低血漿中兩種荷爾蒙的濃度達(dá)30%，從而導(dǎo)致避孕失敗。同時服用鹽酸吡格列酮和避孕藥的患者，鹽酸吡格列酮和口服避孕藥共同的藥物動力學(xué)作用尚未評估，因此，鹽酸吡格列酮和口服避孕藥同服的患者應(yīng)謹(jǐn)慎。格列吡嗪：健康志愿者同服鹽酸吡格列酮（45 mg/日）和格列吡嗪（5.0 mg/日）7日，未見格列吡嗪穩(wěn)態(tài)藥物動力學(xué)改變。洋地黃毒甙：健康志愿者同服鹽酸吡格列酮（45 mg/日）和洋地黃毒甙（0.25 mg/日）7日，未見洋地黃穩(wěn)態(tài)藥物動力學(xué)改變。丙酮芐羥香豆素：健康志愿者每日同服鹽酸吡格列酮45 mg和丙酮芐羥香豆素連續(xù)7日，未見丙酮芐羥香豆素藥物動力學(xué)穩(wěn)定性變化。當(dāng)患者接受丙酮芐羥香豆素治療時，鹽酸吡格列酮對凝血酶時間的臨床作用無顯著影響。雙胍類：健康志愿者同服雙胍類（1000 mg /日）與鹽酸吡格列酮每日45 mg 連續(xù)7日，未見單劑量雙胍的藥物動力學(xué)穩(wěn)定性改變。細(xì)胞色素P450 異構(gòu)體 CYP3A4對鹽酸吡格列酮的代謝有部分的作用。鹽酸吡格列酮的特殊形態(tài)的藥物動力學(xué)相互反應(yīng)研究尚未進行。由該酶引起的其他藥物的分解（如紅霉素，息斯敏，鈣通道阻滯劑，HMG —COA還原酶抑制劑及抑制性藥物如酮康唑，伊曲康唑。）體外受精卵，酮康唑表現(xiàn)出了顯著的抑制鹽酸吡格列酮代謝的作用。將獲得的額外數(shù)據(jù)，患者同時服鹽酸吡格列酮，酮康唑應(yīng)當(dāng)更經(jīng)常地評估血糖的控制水平。
【藥物過量】服藥過量時，應(yīng)按患者的臨床癥狀和體征，首先應(yīng)采用適當(dāng)?shù)闹С织煼ā?BR>【規(guī)格】15mg
【貯藏】遮光，密閉保存。
【包裝】7片/盒，14片/盒。聚乙烯塑料硬片鋁箔水泡眼復(fù)合包裝。
【有效期】暫定18個月
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：河南省新誼藥業(yè)股份有限公司、北京太洋藥業(yè)有限公司、上海凱寶藥業(yè)有限公司、江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司、杭州中美華東制藥有限公司、江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司、四川迪康科技藥業(yè)股份有限公司成都迪康制藥公司、江蘇天士力帝益藥業(yè)有限公司、杭州康恩貝制藥有限公司
