- 鹽酸法舒地爾注射液 詳細(xì)說明
- 鹽酸法舒地爾注射液 價(jià)格咨詢
【藥品名稱】
通用名：鹽酸法舒地爾注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Fasudil Hydrochloride Injection
漢語拼音：Yansuan Fashudier Zhusheye
劑型：注射劑
分類：化學(xué)藥品
類別：3.1
【藥品名稱】
通用名：鹽酸法舒地爾注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Fasudil Hydrochloride Injection
漢語拼音：Yansuan Fashudier Zhusheye
劑型：注射劑
【成分】
化學(xué)名稱：六氫—1—(5—磺?；愢?—1(H)—1，4—二氮雜卓鹽酸鹽。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C14H17N3O2S·HCl
分子量：327.83
【性狀】本品為白色、類白色或微黃色的結(jié)晶性粉末。無臭，味微苦。有引濕性。本品在水中極易溶，在甲醇中溶解，在乙醇中略溶，在氯仿中極微溶，在乙醚中幾乎不溶。
【藥理毒理】鹽酸法舒地爾是一種蛋白激酶抑制劑即細(xì)胞內(nèi)鈣離子拮抗劑。血管平滑肌的收縮是由于平滑肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度顯著增高激活了關(guān)鍵酶的緣故。當(dāng)CA2+ 達(dá)到一定濃度時(shí)，與CA2+結(jié)合蛋白鈣調(diào)素結(jié)合，激活肌球蛋白輕鏈磷酸化酶，將肌球蛋白輕鏈磷酸化，引起肌肉收縮。蛛網(wǎng)膜下腔出血時(shí)，血管中釋放出的各種血管收縮物質(zhì)參與血管痙攣，最終通過肌球蛋白輕鏈磷酸化造成血管收縮。鹽酸法舒地爾通過阻斷血管收縮過程的最終階段，肌球蛋白輕鏈磷酸化，來擴(kuò)張血管，抑制血管痙攣。 急性毒性：小鼠、大鼠口服給藥的LD50分別為：小鼠雄性為273.9 mg／kg；雌性為277.3 mg／kg；大鼠雄性為335 mg／kg；雌性為348 mg／kg。小鼠靜脈給藥的LD50 為69.5mg／kg。亞急性毒性：以大鼠、猴靜脈內(nèi)給藥1個(gè)月，無毒性劑量為：大鼠12.5mg／kg，猴3.125mg／kg。慢性毒性：以大鼠、猴靜脈內(nèi)給藥6個(gè)月，無毒性劑量為：大鼠9mg／kg，猴3.125mg／kg。致突變性實(shí)驗(yàn)：細(xì)菌回復(fù)突變實(shí)驗(yàn)及嚙齒類動(dòng)物微核試驗(yàn)均為陰性。哺乳類細(xì)胞染色體試驗(yàn)證明在體內(nèi)無致突變性。 生殖毒性試驗(yàn)：妊娠前及妊娠初期的大鼠及大鼠胎仔器官形成期生殖和發(fā)育的毒性研究，劑量分別為1.56，6.25，25和1.6，8.0，40mg/kg。結(jié)果證明：25mg／kg劑量組引起妊娠前及妊娠初期的黃體數(shù)和著床數(shù)降低；40mg／kg劑量組能輕度抑制次生代仔的體重增加，但無致畸作用，對(duì)其它生殖能力和次生代仔的各項(xiàng)觀察指標(biāo)均無影響。
【藥代動(dòng)力學(xué)】吸收：將放射標(biāo)記的本品快速靜脈給予大鼠及猴時(shí)，血液中放射性濃度自給藥后迅速降低。而靜脈內(nèi)持續(xù)給藥時(shí)，血中濃度， 自給藥結(jié)束后減少，消失半衰期大鼠約l．4小時(shí)，而且AUC隨著給藥量增加而增大，與血漿濃度呈線性關(guān)系。分布：給藥后迅速向組織轉(zhuǎn)移，藥物在肝、腎、脾和腸中含量較高。也可見向腦中轉(zhuǎn)移。代謝：本品給藥后，80％為未變化的原形藥物和主要代謝產(chǎn)物一異喹啉骨架l位的氫氧化物及其結(jié)合體。代謝產(chǎn)物總數(shù)在大鼠中產(chǎn)生6種，在猴中產(chǎn)生5種。排泄：大鼠尿、糞和膽汁分別排出原形藥為41.1％，6.4％，38.4％。血漿蛋白結(jié)合率：本品血漿蛋白的結(jié)合率在體外約80％，在體內(nèi)約34％一62％。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，本品可通過胎盤，并向乳汁轉(zhuǎn)移。 在健康人體實(shí)驗(yàn)，以本品0.2mg/kg及0.4mg／kg，靜脈內(nèi)持續(xù)給藥時(shí)，給藥結(jié)束后的消失半衰期約為15分鐘。AUC及最高血藥濃度，伴隨給藥量增大而增加。給蛛網(wǎng)膜下腔出血的術(shù)后病人靜脈內(nèi)點(diǎn)滴30mg／次，其血漿中藥物濃度的演變與健康人未見大的差別。
【適應(yīng)癥】蛛網(wǎng)膜下腔出血后腦血管痙攣等引起的缺血性腦血管疾病癥狀的改善。
【用法用量】成人一日2—3次，每次30mg，以適量的電解質(zhì)液稀釋后靜脈點(diǎn)滴，每次需30分鐘。本品給藥應(yīng)在蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后早期開始，連用2周。
【不良反應(yīng)】l.由于本品使血管擴(kuò)張，可引起低血壓，顏面潮紅、反射性心動(dòng)過速及出血。2.應(yīng)用本品有時(shí)發(fā)生GOT、GPT升高，有時(shí)出現(xiàn)皮疹、排尿困難或多尿、噯氣、嘔吐，并可出現(xiàn)頭痛、發(fā)熱、意識(shí)水平下降和呼吸抑制等不良反應(yīng)。
【禁忌】1.正在出血的患者，尤其顱內(nèi)出血的患者和低血壓患者禁用本品。2.本品只可靜脈點(diǎn)滴使用，不可脊髓腔內(nèi)注入本品。
【注意事項(xiàng)】1.本品使用時(shí)，應(yīng)密切注意臨床癥狀及CT改變，若發(fā)現(xiàn)顱內(nèi)出血，應(yīng)立即停藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。2.本品可引起低血壓，應(yīng)注意血壓變化及給藥劑量和速度。3.下列情況使用木品應(yīng)慎重：嚴(yán)重意識(shí)障礙患者，蛛網(wǎng)膜下腔出血合并重癥腦血管損害，如腦底異常血管網(wǎng)或巨大腦動(dòng)脈瘤等患者。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠或可能妊娠婦女及哺乳期婦女應(yīng)避免使用。
【兒童用藥】無使用經(jīng)驗(yàn)。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】1.Aleviatin注射液、Bitashimin(Vc)注射液，靜注用Puremarin、Arepiati(苯妥英鈉)與本品配伍時(shí)，立即變色或變渾濁，嚴(yán)禁使用。2.與本品配伍后需迅速使用的藥品有：靜注用頭孢替安、Buroakuto、Fulumarin。因?yàn)橐陨纤幬锱c本品配伍時(shí)，經(jīng)常出現(xiàn)變色或透過率低下，因此，配伍后應(yīng)迅速使用。
【藥物過量】應(yīng)用本品以2周為限，不可長期給藥。
【規(guī)格】2ml：30mg
【貯藏】避光保存。
【包裝】藥用玻璃安瓿，每盒3支、6支、10支。
【有效期】暫定18個(gè)月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字H20040356
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：天津紅日藥業(yè)股份有限公司
地址：天津新技術(shù)產(chǎn)業(yè)園區(qū)武清開發(fā)區(qū)泉發(fā)路西
郵政編碼：
電話號(hào)碼：
傳真號(hào)碼：
