【藥品名稱】
通用名：注射用鹽酸林可霉素
英文名：Lincomycin Hydrochloride
漢語拼音：Zhusheyong Yansuanlinkemeisu
劑型：注射劑
【成分】鹽酸林可霉素。
化學(xué)名稱：6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-6,8-二脫氧-D-赤式-α-D-半乳辛吡喃糖苷鹽酸鹽—水合物。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：
分子量：
【性狀】本品為白色結(jié)晶性粉末，溶劑為無色的澄明液體。
【藥理毒理】本品對(duì)常見的需氧革蘭陽性菌有較高抗菌活性，如金黃色葡萄球菌（包括耐青霉素G者）、表皮葡萄球菌、β溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌和肺炎鏈球菌等。對(duì)厭氧菌有良好的抗菌作用包括破傷風(fēng)桿菌、白喉棒狀桿菌和產(chǎn)氣莢膜桿菌等。對(duì)腸球菌屬、腦膜炎雙球菌、淋病奈瑟菌和流感嗜血桿菌等革蘭陰性菌以及真菌無活性。本品與青霉素、氯霉素、頭孢菌素類和四環(huán)素類之間無交叉耐藥，與大環(huán)內(nèi)酯類有部分交叉耐藥。本品作用于敏感菌核糖體的50S亞基，阻止肽鏈的延長(zhǎng)，從而抑制細(xì)菌細(xì)胞的蛋白質(zhì)合成,一般系抑菌劑，但在高濃度時(shí)，對(duì)某些細(xì)菌也具有殺菌作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】成人肌內(nèi)注射600mg，30分鐘達(dá)血藥峰濃度(Cmax)。吸收后除腦脊液外，廣泛及迅速分布于各體液和組織中，包括骨組織?？裳杆俳?jīng)胎盤進(jìn)入胎兒循環(huán)，在胎血中的濃度可達(dá)母血藥濃度25%。蛋白結(jié)合率為77%～82%。本品在肝臟代謝，部分代謝物具抗菌活性。血消除半衰期(T1/2)為4～6小時(shí)，肝、腎功能減退時(shí)，T1/2延長(zhǎng)至10～20小時(shí)。本品可經(jīng)膽道、腎和腸道排泄，肌內(nèi)注射后1.8%～24.8%藥物經(jīng)尿排出,靜脈滴注后4.9%～30.3%經(jīng)尿排出。本品也可分泌入乳汁中。血液透析及腹膜透析不能清除林可霉素。
【適應(yīng)癥】本品適用于鏈球菌、肺炎球菌和金黃色葡萄球菌等敏感菌所引起的嚴(yán)重感染性疾病的治療,也可用于青霉素過敏的或臨床醫(yī)師判定認(rèn)為青霉素類藥物不適用的感染性疾病的治療。本品可能導(dǎo)致抗生素所致的偽膜性腸炎的危險(xiǎn),醫(yī)師在選擇本藥時(shí)應(yīng)當(dāng)考慮感染的情況和是否有較低毒性藥物適用的可能(如紅霉素)。林可霉素不宜用于輕微的細(xì)菌感染,也不宜用于病毒感染。
【用法用量】肌內(nèi)注射：成人一日0.6～1.2g，小兒每日按體重10～20mg/kg,分次注射。靜脈滴注：一般成人一次0.6g，每8小時(shí)或12小時(shí)1次，每0.6g溶于100～200ml輸液中，滴注1～2小時(shí)。小兒每日按體重10～20mg/kg。需注意靜脈滴注時(shí)每0.6g溶于不少于100ml的溶液中，滴注時(shí)間不少于1小時(shí)。嬰兒小于4周者不用。
【不良反應(yīng)】1.胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等癥狀；嚴(yán)重者有腹絞痛、腹部壓痛、嚴(yán)重腹瀉（水樣或膿血樣），伴發(fā)熱、異?？诳屎推７Γ▊文ば阅c炎）；腹瀉、腸炎和偽膜性腸炎可發(fā)生在用藥初期，也可發(fā)生在停藥后數(shù)周。2.血液系統(tǒng)：偶可發(fā)生白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減低、中性粒細(xì)胞缺乏和血小板減少，再生障礙性貧血罕見。3.過敏反應(yīng)：可見皮疹、瘙癢等，偶見蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫和血清病反應(yīng)等，罕有表皮脫落、大皰性皮炎、多形紅斑和S-J綜合征的報(bào)道。4.偶有應(yīng)用本品引起黃疸的報(bào)道。5.快速滴注本品時(shí)可能發(fā)生低血壓、心電圖變化甚至心跳、呼吸停止。6.靜脈給藥可引起血栓性靜脈炎。
【禁忌】對(duì)林可霉素和克林霉素有過敏史的患者禁用。
【注意事項(xiàng)】1.對(duì)本品過敏時(shí)有可能對(duì)克林霉素類也過敏。2.對(duì)診斷的干擾：服藥后血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶可有增高。3.下列情況應(yīng)慎用：(1)腸道疾病或有既往史者，特別如潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素雙關(guān)腸炎（本品可引起偽膜性腸炎）。
(2)肝功能減退。(3)腎功能嚴(yán)重減退。4.用藥期間需密切注意大便次數(shù)，如出現(xiàn)排便次數(shù)增多，應(yīng)注意偽膜性腸炎的可能，需及時(shí)停藥并作適當(dāng)處理。5.為防止急性風(fēng)濕熱的發(fā)生，用本類藥物治療溶血性鏈球菌感染時(shí)的療程，至少為10日。6.處理本品所致的偽膜性腸炎，輕癥患者停藥后可能恢復(fù)，中等至重癥患者需糾正水、電解質(zhì)紊亂。如經(jīng)上述處理病情無明顯好轉(zhuǎn)者，則應(yīng)口服甲硝唑250～500mg，一日3次。如復(fù)發(fā)時(shí)可再用甲硝唑口服仍可有效，仍無效時(shí)可改用萬古霉素(或者去甲萬古霉素)口服，成人每日0.5～2.0g,分3～4次服用。7.偶爾會(huì)導(dǎo)致不敏感微生物的過度繁殖或引起二重感染，一旦發(fā)生二重感染，需采取相應(yīng)措施。8.既往有哮喘或其他過敏史者慎用。9.療程長(zhǎng)者，需定期檢測(cè)肝、腎功能和血常規(guī)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品經(jīng)胎盤后可在胎兒肝中濃縮，雖人類應(yīng)用時(shí)尚無發(fā)生問題的報(bào)告，但在孕婦中應(yīng)用需充分權(quán)衡利弊。本品可分泌至母乳中，哺乳期婦女也應(yīng)慎用，如必須采用時(shí)應(yīng)暫停哺乳。
【兒童用藥】小于1個(gè)月的嬰兒不宜應(yīng)用。
【老年患者用藥】患有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病的老年人易發(fā)生腹瀉或偽膜性腸炎等不良反應(yīng)，用藥時(shí)需密切觀察。
【藥物相互作用】1.可增強(qiáng)吸入性麻醉藥的神經(jīng)肌肉阻斷現(xiàn)象，導(dǎo)致骨骼肌軟弱和呼吸抑制或麻痹（呼吸暫停），在手術(shù)中或術(shù)后合用時(shí)應(yīng)注意。以抗膽堿酯酶藥物或鈣鹽治療可望有效。2.與抗蠕動(dòng)止瀉藥、含白陶土止瀉藥合用，本品在療程中甚至在療程后數(shù)周有引起伴嚴(yán)重水樣腹瀉的偽膜性腸炎可能。因可使結(jié)腸內(nèi)毒素延遲排出，從而導(dǎo)致腹瀉延長(zhǎng)和加劇，故抗蠕動(dòng)止瀉藥不宜合用。本品與含白陶土止瀉藥合用時(shí)，前者的吸收將顯著減少，故兩者不宜同時(shí)服用，需間隔一定時(shí)間（至少2小時(shí)）3.本品具神經(jīng)肌肉阻斷作用，與抗肌無力藥合用時(shí)將導(dǎo)致后者對(duì)骨骼肌的效果減弱。為控制重癥肌無力的癥狀，在合用時(shí)抗肌無力藥的劑量應(yīng)予調(diào)整。4.氯霉素或紅霉素在靶位上均可置換本品，或阻抑后者與細(xì)菌核糖體50S亞基的結(jié)合，體外試驗(yàn)顯示林可霉素與紅霉素具拮抗作用，故林可霉素不宜與氯霉素或紅霉素合用。5.與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用，本品的呼吸抑制作用與阿片類的中樞呼吸抑制作用可因累加現(xiàn)象而有導(dǎo)致呼吸抑制延長(zhǎng)或引起呼吸麻痹（呼吸暫停）的可能，故必須對(duì)病人進(jìn)行密切觀察或監(jiān)護(hù)。6.本品可增強(qiáng)神經(jīng)肌肉阻斷藥的作用，兩者應(yīng)避免合用。7.與新生霉素、卡那霉素在同瓶靜滴時(shí)有配伍禁忌。
【藥物過量】藥物過量時(shí)主要是對(duì)癥療法和支持療法，如補(bǔ)液等。
【規(guī)格】0.6g(按C18H34N2O6S計(jì))
【貯藏】密封。
【包裝】7ml模制瓶，50瓶/盒。
【有效期】24個(gè)月
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：重慶藥友制藥有限責(zé)任公司、上海新亞藥業(yè)有限公司、哈藥集團(tuán)制藥總廠、湖南五洲通藥業(yè)有限責(zé)任公司、海南豪創(chuàng)藥業(yè)有限公司、海南豪創(chuàng)藥業(yè)有限公司
