【藥品名稱】
通用名:地塞米松磷酸鈉注射液
商品名:
英文名:Dexamethasone Sodium Phosphate Injection
漢語拼音:Disaimisonglinsuanna Zhusheye
劑型:注射劑
【成分】地塞米松磷酸鈉。
化學(xué)名稱:16α-甲基-11β,17α,21-三羥基-9α-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-磷酸酯二鈉鹽。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式:
分子式:C22H28FNa2O8
分子量:516.41
【性狀】本品為白色舒松塊狀物或粉末,在水中易溶解。
【藥理毒理】腎上腺皮質(zhì)激素類藥。具有抗炎、抗過敏、抗風(fēng)濕、免疫抑制作用,其作用機理為:(1)抗炎作用:本品減輕和防止組織對炎癥的反應(yīng),從而減輕炎癥的表現(xiàn)。能夠抑制炎癥細胞,包括巨噬細胞和白細胞在炎癥部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎癥化學(xué)中介物的合成和釋放。(2)免疫抑制作用:包括防止或抑制細胞介導(dǎo)的免疫反應(yīng),延遲性的過敏反應(yīng),減少T淋巴細胞、單核細胞、噬酸性細胞的數(shù)目,降低免疫球蛋白與細胞表面受體的結(jié)合能力,并抑制白介素的合成與釋放,從而降低T淋巴細胞向淋巴母細胞轉(zhuǎn)化,并減輕情原發(fā)免疫反應(yīng)的擴展。本品還降低免疫復(fù)核物通過基底膜,并能減少補體成分及免疫球蛋白的濃度。
【藥代動力學(xué)】肌注本品于1小時達血藥峰濃度。本品血漿蛋白結(jié)合率較其他皮質(zhì)激素類藥物低。
【適應(yīng)癥】主要用于過敏性與自身免疫性炎癥性疾病。多用于結(jié)締組織病、活動性風(fēng)濕病、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、紅斑狼瘡、嚴重支氣管哮喘、嚴重皮炎、潰瘍性結(jié)腸炎、急性白血病等,也用于某些嚴重感染及中毒、惡性淋巴瘤的綜合治療。
【用法用量】一般劑量靜脈注射每次2~20mg;靜脈滴注時,應(yīng)以5%葡萄糖注射液稀釋,可2~6小時重復(fù)給藥至病情穩(wěn)定,但大劑量連續(xù)給藥一般不超過72小時。還可用于緩解惡性腫瘤所致的腦水腫,首劑靜脈推注10mg,隨后每6小時肌內(nèi)注射4mg,一般12~24小時患者可有所好轉(zhuǎn),2~4天后逐漸減量,5~7天停藥。對不宜手術(shù)的腦腫瘤,首劑可靜脈推注50mg,以后每2小時重復(fù)給予8mg,數(shù)天后再減至每天2mg,分2~3次靜脈給予。用于鞘內(nèi)注射每次5mg,間隔1~3周注射一次;關(guān)節(jié)腔內(nèi)注射一般每次0.8~4mg,按關(guān)節(jié)腔大小而定。
【不良反應(yīng)】糖皮質(zhì)激素在應(yīng)用生理劑量替代治療時無明顯不良反應(yīng),不良反應(yīng)多發(fā)生在應(yīng)用藥理劑量時,而且與療程、劑量、用藥種類、用法及給藥途徑等有密切關(guān)系。常見不良反應(yīng)有以下幾類。1.長程使用可引起以下副作用:醫(yī)源性庫欣綜合征面容和體態(tài)、體重增加、下肢浮腫、紫紋、易出血傾向、創(chuàng)口愈合不良、痤瘡、月經(jīng)紊亂、肱或股骨頭缺血性壞死、骨質(zhì)疏松及骨折(包括脊椎壓縮性骨折、長骨病理性骨折)、肌無力、肌萎縮、低血鉀綜合征、胃腸道刺激(惡心、嘔吐)、胰腺炎、消化性潰瘍或穿孔,兒童生長受到抑制、青光眼、白內(nèi)障、良性顱內(nèi)壓升高綜合征、糖耐量減退和糖尿病加重。2.患者可出現(xiàn)精神癥狀:欣快感、激動、譫妄、不安、定向力障礙,也可表現(xiàn)為抑制。精神癥狀由易發(fā)生與患慢性消耗性疾病的人及以往有過精神不正常者。3.并發(fā)感染為腎上腺皮質(zhì)激素的主要不良反應(yīng)。以真菌、結(jié)核菌、葡萄球菌、變形桿菌、綠膿桿菌和各種皰疹病毒為主。4.糖皮質(zhì)激素停藥綜合征。有時患者在停藥后出現(xiàn)頭暈、昏厥傾向、腹痛或背痛、低熱、食欲減退、惡心、嘔吐、肌肉或關(guān)節(jié)疼痛、頭疼、乏力、軟弱,經(jīng)仔細檢查如能排除腎上腺皮質(zhì)功能減退和原來疾病的復(fù)燃,則可考慮為對糖皮質(zhì)激素的依賴綜合征。
【禁忌】對本品及腎上腺皮質(zhì)激素類藥物有過敏史患者禁用,特殊情況下權(quán)衡利弊使用,注意病情惡化的可能;高血壓、血栓癥、胃與十二指腸潰瘍、精神病、電解質(zhì)代謝異常、心肌梗死、內(nèi)臟手術(shù)、青光眼等患者一般不宜使用。
【注意事項】1.結(jié)核病、急性細菌性或病毒性感染患者應(yīng)用時,必須給予適當(dāng)?shù)目垢腥局委煛?.長期服藥后,停藥前應(yīng)逐漸減量。3.糖尿病、骨質(zhì)疏松癥、肝硬化、腎功能不良、甲狀腺功能低下患者慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期婦女使用可增加胎盤功能不全、新生兒體重減少或死胎的發(fā)生率,動物試驗有致畸作用,應(yīng)權(quán)衡利弊使用。乳母接受大劑量給藥,則不應(yīng)哺乳,防止藥物經(jīng)乳汁排泄,造成嬰兒生長抑制、腎上腺功能抑制等不良反應(yīng)。
【兒童用藥】小兒如使用腎上腺皮質(zhì)激素,須十分慎重,用激素可抑制患兒的生長和發(fā)育,如確有必要長期使用時,應(yīng)使用短效或中效制劑,避免使用長效地塞米松制劑,并觀察顱內(nèi)壓的變化。
【老年患者用藥】易產(chǎn)生高血壓及糖尿病,老年患者尤其是更年期后的女性使用易加重骨質(zhì)疏松。
【藥物相互作用】1.巴比妥類、苯妥因、利福平同服,本品代謝促進作用減弱。2.與水楊酸類藥合用,增加其毒性。3.可減弱抗凝血劑、口服降糖藥作用,應(yīng)調(diào)整劑量。
【藥物過量】可引起類腎上腺皮質(zhì)功能亢進綜合癥。
【規(guī)格】1mg2mg5mg
【貯藏】遮光,密閉保存。
【包裝】10支/盒
【有效期】
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:安徽豐原藥業(yè)股份有限公司、成都天臺山制藥有限公司、沈陽光大制藥有限公司、石家莊歐意藥業(yè)有限公司、重慶萊美藥業(yè)有限公司、合肥兆峰科大藥業(yè)有限公司、??诳盗υ扑幱邢薰?BR>