【藥品名稱】
通用名：注射用硫酸慶大霉素
曾用名：硫酸慶大霉素注射液
商品名：
英文名：Gentamycin Sulfate Injection
漢語拼音：Liusuan Qingdameisu Zhusheye
劑型：注射劑
【成分】硫酸慶大霉素，為一種多組分抗生素，含C1、C1a、C2a、C2等組分。
化學(xué)名稱：
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：
分子量：
【性狀】本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
【藥理毒理】本品為氨基糖苷類抗生素。對各種革蘭陰性細(xì)菌及革蘭陽性細(xì)菌都有良好抗菌作用，對各種腸桿菌科細(xì)菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬及銅綠假單胞菌等有良好抗菌作用。奈瑟菌屬和流感嗜血桿菌對本品中度敏感。對布魯菌屬、鼠疫桿菌、不動桿菌屬、胎兒彎曲菌也有一定作用。對葡萄球菌屬(包括金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌)中甲氧西林敏感菌株的約80％有良好抗菌作用，但甲氧西林耐藥株則對本品多數(shù)耐藥。對鏈球菌屬和肺炎鏈球菌的作用較差，腸球菌屬則對本品大多耐藥。本品與β內(nèi)酰胺類合用時(shí)，多數(shù)可獲得協(xié)同抗菌作用。本品的作用機(jī)制是與細(xì)菌核糖體30S亞單位結(jié)合，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。近年來革蘭陰性桿菌對慶大霉素耐藥株顯著增多。
【藥代動力學(xué)】本品肌內(nèi)注射后吸收迅速而完全，在0.5～1小時(shí)達(dá)到血藥峰濃度(Cmax)。血消除半衰期(t1/2?)約2～3小時(shí)，腎功能減退者可顯著延長。蛋白結(jié)合率低。在體內(nèi)可分布于各種組織和體液中，在腎皮質(zhì)細(xì)胞中積聚，也可通過胎盤屏障進(jìn)入胎兒體內(nèi)，不易透過血-腦脊液屏障進(jìn)入腦組織和腦脊液中。在體內(nèi)不代謝，以原型經(jīng)腎小球?yàn)V過隨尿排出，給藥后24小時(shí)內(nèi)排出給藥量的50%～93％。血液透析與腹膜透析可從血液中清除相當(dāng)藥量，使半衰期顯著縮短。
【適應(yīng)癥】抗生素類藥。用于葡萄球菌及需氧革蘭陰性菌感染。
【用法用量】臨用前，加注射用水使溶解。靜脈滴注或肌內(nèi)注射 一次40～80mg（4萬～8萬單位） 一日2～4次。小兒按體重每1kg每日注射3～5mg（3千～5千單位），分2～4次注射。
【不良反應(yīng)】1.用藥過程中可能引起聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感等耳毒性反應(yīng)，影響前庭功能時(shí)可發(fā)生步履不穩(wěn)、眩暈。也可能發(fā)生血尿、排尿次數(shù)顯著減少或尿量減少、食欲減退、極度口渴等腎毒性反應(yīng)。發(fā)生率較低者有因神經(jīng)肌肉阻滯或腎毒性引起的呼吸困難、嗜睡、軟弱無力等。偶有皮疹、惡心、嘔吐、肝功能減退、白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞減少、貧血、低血壓等。2.少數(shù)患者停藥后可發(fā)生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感等耳毒性癥狀，應(yīng)引起注意。3.全身給藥合并鞘內(nèi)注射可能引起腿部抽搐、皮疹、發(fā)熱和全身痙攣等。
【禁忌】對本品或其他氨基糖苷類過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】1.下列情況應(yīng)慎用本品：失水、第8對腦神經(jīng)損害、重癥肌無力或帕金森病及腎功能損害患者。2.交叉過敏，對一種氨基糖苷類抗生素如鏈霉素、阿米卡星過敏的患者，可能對本品過敏。3.在用藥前、用藥過程中應(yīng)定期進(jìn)行尿常規(guī)和腎功能測定，以防止出現(xiàn)嚴(yán)重腎毒性反應(yīng)。必要時(shí)作聽力檢查或聽電圖尤其高頻聽力測定以及溫度刺激試驗(yàn)，以檢測前庭毒性。4.有條件時(shí)療程中應(yīng)監(jiān)測血藥濃度,并據(jù)以調(diào)整劑量,尤其對新生兒、老年和腎功能減退患者。每8小時(shí)1次給藥者有效血藥濃度應(yīng)保持在4～10?g/ml,避免峰濃度超過12?g/ml，谷濃度保持在1～2?g/ml;每24小時(shí)1次給藥者血藥峰濃度應(yīng)保持在16～24?g/ml，谷濃度應(yīng)<1?g/ml。接受鞘內(nèi)注射者應(yīng)同時(shí)監(jiān)測腦脊液內(nèi)藥物濃度。5.不能測定血藥濃度時(shí)，應(yīng)根據(jù)測得的肌酐清除率調(diào)整劑量。6.給予首次飽和劑量（1～2mg/kg）后，有腎功能不全、前庭功能或聽力減退的患者所用維持量應(yīng)酌減。7.應(yīng)給予患者足夠的水分，以減少腎小管的損害。8.長期應(yīng)用可能導(dǎo)致耐藥菌過度生長。9.不宜用于皮下注射。10.本品有抑制呼吸作用，不得靜脈推注。11.對診斷的干擾：本品可使丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(GOT)、血清膽紅素濃度及乳酸脫氫酶濃度的測定值增高；血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測定值可能降低。12.嚴(yán)重肝、腎功能不全者慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可穿過胎盤屏障進(jìn)入胎兒組織，有引起胎兒聽力損害的可能，孕婦使用本品前應(yīng)充分權(quán)衡利弊。本品在乳汁中分泌量很少，但通常哺乳期婦女在用藥期仍宜暫停哺乳。
【兒童用藥】慶大霉素屬氨基糖苷類，在兒科中應(yīng)慎用，尤其早產(chǎn)兒及新生兒，因其腎臟組織尚未發(fā)育完全，使本類藥物的半衰期延長，易在體內(nèi)積蓄而產(chǎn)生毒性反應(yīng)。
【老年患者用藥】老年患者的腎功能有一定程度的生理性減退，即使腎功能測定值在正常范圍內(nèi)，仍應(yīng)采用較小治療量。老年患者應(yīng)用本品后較易產(chǎn)生各種毒性反應(yīng)，應(yīng)盡可能在療程中監(jiān)測血藥濃度。
【藥物相互作用】1.與其他氨基糖苷類合用或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可能增加其產(chǎn)生耳毒性、腎毒性及神經(jīng)肌肉阻滯作用的可能性。2.與神經(jīng)肌肉阻滯劑合用，可加重神經(jīng)肌肉阻滯作用，導(dǎo)致肌肉軟弱、呼吸抑制等癥狀。3.與卷曲霉素、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬古霉素(或去甲萬古霉素)等合用，或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可能增加耳毒性與腎毒性。4.與頭孢噻吩、頭孢唑林局部或全身合用可能增加腎毒性。5.與多粘菌素類注射劑合用或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可增加腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯用。6.其他腎毒性及耳毒性藥物均不宜與本品合用或先后連續(xù)應(yīng)用，以免加重腎毒性或耳毒性。7.氨基糖苷類與β內(nèi)酰胺類(頭孢菌素類與青霉素類)混合時(shí)可導(dǎo)致相互失活。本品與上述抗生素聯(lián)合應(yīng)用時(shí)必須分瓶滴注。本品亦不宜與其他藥物同瓶滴注。
【藥物過量】本品無特異性拮抗藥，過量或引起毒性反應(yīng)時(shí)，主要用對癥療法和支持療法，同時(shí)補(bǔ)充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于從血中清除慶大霉素。
【規(guī)格】80mg （8萬單位）
【貯藏】嚴(yán)封，在干燥處保存。
【包裝】
【有效期】暫定48個(gè)月
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：上海新先鋒藥業(yè)有限公司、石藥集團(tuán)中諾藥業(yè)(石家莊)有限公司、海南豪創(chuàng)藥業(yè)有限公司
