- 鹽酸雷莫司瓊注射液 詳細(xì)說明
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【藥品名稱】
通用名：鹽酸雷莫司瓊注射液
商品名：
英文名：Ramosetron Hydrochloride for Injection
漢語拼音：Yansuan Leimosiqiong Zhusheye
劑型：注射液
【成......
分類：
類別：
【藥品名稱】
通用名：鹽酸雷莫司瓊注射液
商品名：
英文名：Ramosetron Hydrochloride for Injection
漢語拼音：Yansuan Leimosiqiong Zhusheye
劑型：注射液
【成分】鹽酸雷莫司瓊。
化學(xué)名稱：（-）-（R）-5-[(1-甲基-1H-吲哚-3-基)羰基]-4，5，6，7-四氫-1H-苯并咪唑鹽酸鹽。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C17H17N3O·HCI
分子量：315.80
【性狀】本品為無色澄明液體。
【藥理毒理】1.5-HT3受體拮抗作用在5-羥色胺引起的豚鼠離體結(jié)腸收縮實(shí)驗(yàn)和大鼠、雪貂心率減慢反射（Bezold-Jarisch反射）實(shí)驗(yàn)中，本藥顯示了對5-HT3受體的拮抗作用。2.抗惡性腫瘤藥物誘發(fā)嘔吐抑制作用對使用順鉑誘發(fā)的雪貂的嘔吐，在出現(xiàn)嘔吐之前或在初次嘔吐之后給予本藥，顯示了抑制作用。〈作用機(jī)制〉順鉑等抗惡性腫瘤藥物可使5-羥色胺從消化道的腸嗜鉻細(xì)胞中游離出來。5-羥色胺與存在于消化道粘膜內(nèi)傳入迷走神經(jīng)末梢的5-HT3受體結(jié)合，進(jìn)而刺激嘔吐中樞誘發(fā)嘔吐。鹽酸雷莫司瓊是通過阻斷這一5-HT3受體而發(fā)揮止吐作用的。毒理研究對小鼠、大鼠和狗進(jìn)行了靜脈給藥的動(dòng)物試驗(yàn)。小鼠和大鼠在給藥后可見一過性的自發(fā)運(yùn)動(dòng)的減少，在出現(xiàn)震顫和痙攣后死亡。LD50分別是，雄性小鼠90-108mg/kg，雌性小鼠108～130mg/kg，雄性大鼠172mg/kg，雌性大鼠151mg/kg。對狗給藥30mg/kg后可見嘔吐、呼吸急促、心率加快、體重減少等，未出現(xiàn)死亡。無論哪種動(dòng)物都沒有明顯的性別差異。2.亞急性毒性對大鼠和狗進(jìn)行了為期一個(gè)月的靜脈給藥動(dòng)物實(shí)驗(yàn)。大鼠（給藥量：0.1、1.0、10mg/kg/日）在給藥1mg/kg以上時(shí)出現(xiàn)GPT的輕度升高（大約是對照組的1.2倍），在給藥10mg/kg時(shí)體重增加受到抑制（大約4%）。但是，無論是哪一種動(dòng)物，臟器組織都未出現(xiàn)病理組織學(xué)的異常。大鼠的最大無毒性劑量推定為0.1mg/kg/日。對狗的最高給藥量達(dá)3mg/kg，也未出現(xiàn)毒性影響。3.生殖毒性和致癌性對大鼠和家兔靜脈給藥，劑量達(dá)10mg/kg時(shí)大鼠未出現(xiàn)妊娠毒性，未出現(xiàn)致畸、致死胎作用，僅出生鼠體重增加受到抑制。劑量達(dá)20mg/kg時(shí)家兔出現(xiàn)胎兒體重減少，骨化延遲，但未出現(xiàn)致畸作用。對大鼠和小鼠的24周口服給藥表明，未見腫瘤發(fā)生。
【藥代動(dòng)力學(xué)】健康成人靜脈給藥0.1～0.8mg時(shí)，血漿中原形藥物濃度呈雙相性降低，t1/2β約為5小時(shí)。AUC與給藥量成正比，體內(nèi)藥物動(dòng)態(tài)呈線性變化。雷莫司瓊血漿蛋白結(jié)合率（在惡性腫瘤患者）為85.9%～91.0%，腫瘤病人消除半衰期為9.02±4.17小時(shí)，給藥后24h內(nèi)尿中原形藥物排泄率為給藥量的16～22%。藥物經(jīng)尿及糞便中排泄，作用維持在24h以上，每日給藥一次即可。健康成人連續(xù)用藥時(shí)，體內(nèi)藥物動(dòng)態(tài)沒有變化，未見蓄積性。
【適應(yīng)癥】預(yù)防或治療由化療藥物引起的惡心、嘔吐等消化道癥狀。
【用法用量】液溶解后使用。成人靜脈注射給藥0.3mg，1日1次。可根據(jù)年齡，癥狀不同適當(dāng)增減用量，但日用量不應(yīng)超過0.6mg。
【不良反應(yīng)】在上市前進(jìn)行安全性評價(jià)的352病例中有7例（2.0%）出現(xiàn)了不良反應(yīng)。主要的不良反應(yīng)是體熱、頭痛、頭重等。嚴(yán)重不良反應(yīng)：對本品過敏者可能出現(xiàn)過敏樣癥狀如：胸悶、呼吸困難、喘鳴、顏面潮紅、發(fā)紅、瘙癢、發(fā)紺、血壓降低甚至休克等。發(fā)生率尚不明確。此外，在國外有使用其它5-HT3受體拮抗型止吐藥出現(xiàn)癲癇樣發(fā)作的報(bào)告。
【禁忌】對本藥成份有過敏史者禁用。
【注意事項(xiàng)】1.建議本品在抗惡性腫瘤治療前15～30分鐘靜脈注射給藥。2.開安瓿時(shí)：本藥的容器是一點(diǎn)切割型安瓿，最好先用酒精棉簽搽試安瓿頸部后再打開。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.對妊娠過程中用藥的安全性尚未確定，對孕婦或可能懷孕的婦女，只有在判斷治療方面的有益性大于危險(xiǎn)性時(shí)方可給藥。2.大鼠的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，本藥可分泌到乳汁中。對哺乳期婦女用藥時(shí)要讓其停止哺乳。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】通常老年患者生理機(jī)能低下，應(yīng)密切觀察患者狀態(tài)，慎重給藥。出現(xiàn)不良反應(yīng)時(shí)，及時(shí)處理。
【藥物相互作用】本藥與甘露醇注射液、布美他尼注射液、呋塞米注射液等可發(fā)生配伍反應(yīng)，所以不要混合使用。但向含有呋喃苯胺酸20mg的呋塞米注射液中加200ml生理鹽水與本藥1個(gè)安瓿混合時(shí)可以使用。
【藥物過量】尚不明確。
【規(guī)格】2ml：0.3mg
【貯藏】避光，密閉，在室溫下保存。
【包裝】西林瓶
【有效期】24個(gè)月
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：深圳市清華源興藥業(yè)有限公司、吉林新星藥業(yè)有限公司、寧波大紅鷹藥業(yè)股份有限公司、山東魯抗辰欣藥業(yè)有限公司、天津藥物研究院藥業(yè)有限責(zé)任公司、華北制藥集團(tuán)制劑有限公司、重慶萊美藥業(yè)有限公司、?？诳盗υ扑幱邢薰?、南京新港醫(yī)藥有限公司、成都力思特制藥股份有限公司、山東濰坊制藥廠有限公司、濰坊中獅制藥有限公司、青島金峰制藥有限公司、蘇州長征-欣凱制藥有限公司、江蘇神龍藥業(yè)有限公司、浙江青春寶依科生物醫(yī)藥有限公司、上海旭東海普藥業(yè)有限公司、海南中和藥業(yè)股份有限公司
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