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【藥品名稱】
通用名：鹽酸可樂定注射液
英文名：Clonidine Hydrochloride Injection
漢語拼音：Yansuan Keleding Zhusheye
劑型：注射劑
【成分】
化學(xué)名稱：[2-(2，6二......
分類：
類別：
【藥品名稱】
通用名：鹽酸可樂定注射液
英文名：Clonidine Hydrochloride Injection
漢語拼音：Yansuan Keleding Zhusheye
劑型：注射劑
【成分】
化學(xué)名稱：[2-(2，6二氯苯荃)亞氨荃]咪唑烷鹽酸鹽。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C9H9Cl2N3?HCl
分子量：266.56
【性狀】本品為無色的澄明液體。
【藥理毒理】（1）可樂定是受體激動劑。（2）可樂定直接激動下丘腦及延腦的中樞突觸后膜?2受體，使抑制性神經(jīng)元激動，減少中樞交感神經(jīng)沖動傳出，從而抑制外周交感神經(jīng)活動?？蓸范ㄟ€激動外周交感神經(jīng)突觸前膜2受體，增強(qiáng)其負(fù)反饋?zhàn)饔?，減少末梢神經(jīng)釋放去甲腎上腺素，降低外周血管和腎血管阻力，減慢心率，降低血壓。腎血流和腎小球?yàn)V過率基本保持不變。直立性癥狀較輕或較少見，很少發(fā)生體位性低血壓。（3）鹽酸可樂定使臥位心輸出量中度（15%～20%）減少，而不改變周圍血管阻力；45°傾斜時輕度減少心輸出量和周圍血管阻力。長期治療后心輸出量趨于正常，但周圍血管阻力持續(xù)降低。使用可樂定的患者大部分有心率減慢，但藥物對血液動力學(xué)無影響。（4）臨床研究證實(shí)可樂定降低血漿腎素活性、減少醛固酮及兒茶酚胺分泌，但這些藥理作用與抗高血壓作用的確切關(guān)系并不完全清楚。（5）急性使用鹽酸可樂定刺激兒童和成人的生長激素釋放，但長期使用不引起生長激素水平持續(xù)增高。（6）可樂定可以治療偏頭疼、痛經(jīng)及絕經(jīng)期潮熱，但其治療機(jī)制不明，可能通過穩(wěn)定周圍血管發(fā)揮作用?？赡芡ㄟ^抑制腦內(nèi)?受體活性戒阿片癮。致癌、致突變及生殖毒性小鼠服用32～46倍人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定132周，無致癌事件。3倍于人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定對兔子無致畸作用，無紅細(xì)胞毒性作用。鹽酸可樂定150?g/kg或約3倍于人體最大推薦劑量時不影響雄性或雌性小鼠的繁殖能力；但500～2000?g/kg或10～40倍人體最大推薦劑量，影響雌性小鼠繁殖能力。
【藥代動力學(xué)】緩慢靜脈注射后可在10分鐘內(nèi)產(chǎn)生降壓作用，最大作用約在注射完后30～60分鐘，持續(xù)約3～7小時，產(chǎn)生降壓作用前可出現(xiàn)短暫高血壓現(xiàn)象。本品很快分布到各器官，組織內(nèi)藥物濃度比血漿中高，能通過血腦屏障蓄積于腦組織。蛋白結(jié)合率為20%～40%。消除半衰期為12.7（6～23）小時，腎功能不全時延長。表觀分布容積為（2.1±0.4）L/kg。肌酐清除率（3.1±1.2）ml/(min?kg)。在肝臟代謝，約50%吸收的劑量經(jīng)肝內(nèi)轉(zhuǎn)化。大多以原形經(jīng)腎排泄。
【適應(yīng)癥】高血壓急癥。
【用法用量】常用劑量為0.15mg，加入葡萄糖注射液緩慢注射。24小時內(nèi)總量不宜超過0.75mg。
【不良反應(yīng)】大部分不良反應(yīng)輕微，并隨用藥過程而減輕。常見：最常見口干（與劑量有關(guān)），昏睡，頭暈，精神抑郁，便秘和鎮(zhèn)靜，性功能降低和夜尿多，瘙癢，惡心、嘔吐，失眠，蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫和風(fēng)疹，疲勞，直立性癥狀，緊張和焦躁，脫發(fā)，皮疹，厭食和全身不適，體重增加，頭痛，乏力，戒斷綜合征，短暫肝功能異常。少見：肌肉關(guān)節(jié)痛，心悸、心動過速、心動過緩，下肢痙攣，排尿困難，男性乳房發(fā)育，尿潴留，更少見有多夢、夜游癥、煩躁不安、興奮、幻視、幻聽、譫妄、雷諾現(xiàn)象、心力衰竭，心電圖異常如傳導(dǎo)紊亂、心律失常、發(fā)燒、短暫血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。
【禁忌】對可樂定過敏者。
【注意事項(xiàng)】（1）長期用藥由于液體潴留及血容量擴(kuò)充，可產(chǎn)生耐藥性，降壓作用減弱，但加利尿劑可糾正。（2）治療時突然停藥，可發(fā)生血壓反跳性增高。多于12～48小時出現(xiàn)，可持續(xù)數(shù)天，其中5%～20%的病人伴有神經(jīng)緊張、胸痛、失眠、臉紅、頭痛、惡心、唾液增多、嘔吐、手指顫動等癥狀。日劑量超過1.2mg或與?受體阻滯劑合用時，突然停藥后發(fā)生反跳性高血壓的機(jī)會增多。因此，停藥必須在1～2周內(nèi)逐漸減量，同時加以其他降壓治療。血壓過高時可給二氮嗪或?阻滯劑，或再用本品。若手術(shù)必須停藥，應(yīng)在術(shù)前4～6小時停藥，術(shù)中靜滴降壓藥，術(shù)后復(fù)用本品。（3）下列情況慎用：腦血管病、冠狀動脈供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷諾病、慢性腎功能障礙、竇房結(jié)或房室結(jié)功能低下、血栓閉塞性脈管炎。（4）對診斷的干擾：應(yīng)用本品時可使直接抗球蛋白（Coombs）試驗(yàn)弱陽性，尿兒茶酚胺和香草杏仁酸（VMA）排出減少。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】動物研究發(fā)現(xiàn)對胎仔有害，人體研究尚不充分。本品可通過乳汁分泌。本品只有必要時方可用于妊娠及哺乳期婦女。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】老年人對降壓作用較敏感，腎功能隨年齡增長降低，應(yīng)用時須減量，并注意防止體位性低血壓。
【藥物相互作用】
（1）與乙醇、巴比妥類或鎮(zhèn)靜藥等中樞神經(jīng)抑制藥合用，可加強(qiáng)中樞抑制作用。
（2）與其他降壓藥合用可加強(qiáng)降壓作用。
（3）與?受體阻滯劑合用后停藥，可增加可樂定的撤藥綜合征危象，故宜先停用?受體阻滯劑，再?？蓸范?。
（4）與三環(huán)類抗抑郁藥合用，減弱可樂定的降壓作用?？蓸范毤恿?。
（5）與非甾體類抗炎藥合用，減弱可樂定的降壓作用。
【藥物過量】過量的癥狀和體征包括低血壓、心動過緩、嗜睡、煩躁、乏力、困倦、反射減低或喪失、惡心、嘔吐和通氣不足。過大劑量可有可逆性心臟傳導(dǎo)障礙或心律失常，短暫高血壓。低血壓時應(yīng)平臥，抬高床腳，必要時靜脈輸液，給多巴胺升血壓。高血壓時靜脈給呋噻米、二氮嗪、酚妥拉明或硝普鈉對癥治療。
【規(guī)格】1ml：0.15mg
【貯藏】遮光，密閉保存。
【包裝】玻璃安瓿裝1ml/支，10支/盒。
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：河南天方藥業(yè)股份有限公司、北京雙鶴藥業(yè)股份有限公司、西南藥業(yè)股份有限公司
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